Voriconazole

Voriconazole

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/vɒrɪˈkɒnəzoʊl/ vorr-i-KON-ə-zohl
Tên thương mại	Vfend, tên khác
Đồng nghĩa	(αR,βS)-α-(2,4-Difluorophenyl)-5-fluoro-β-methyl-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-4-pyrimidineethanol[1]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a605022
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Voriconazole
Danh mục cho thai kỳ	D
Dược đồ sử dụng	IV, đường uống (dạng viên,
Mã ATC	J02AC03 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	96% (đường uống)
Liên kết protein huyết tương	58%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan: CYP2C19 (chủ yếu), còn có CYP2C9, CYP3A4
Chất chuyển hóa	Voriconazole N-oxide (major; minimal antifungal activity)
Chu kỳ bán rã sinh học	Tùy lượng thuốc
Bài tiết	Urine (80–83%)[2]
Các định danh
Tên IUPAC (2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
Số đăng ký CAS	137234-62-9
PubChem CID	71616
DrugBank	DB00582^Y
ChemSpider	64684^Y
Định danh thành phần duy nhất	JFU09I87TR
KEGG	D00578^Y
ChEBI	CHEBI:10023^Y
ChEMBL	CHEMBL638^Y
ECHA InfoCard	100.157.870
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H14F3N5O
Khối lượng phân tử	349.311 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Fc1cncnc1[C@@H]([C@@](O)(c2ccc(F)cc2F)Cn3ncnc3)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/m0/s1^Y Key:BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N^Y
(kiểm chứng)

Voriconazole, được bán dưới tên thương hiệu Vfend cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc kháng nấm được sử dụng để điều trị một số bệnh do nấm gây ra.^[3] Một số các bệnh này có thể kể đến như nhiễm nấm Aspergillus, nhiễm nấm Candida, coccidioidomycosis, histoplasmosis, penicilliosis, và nhiễm nấm do Scedosporium hoặc Fusarium.^[3] Thuốc có thể được đưa vào cơ thể qua đường uống hoặc được sử dụng bằng cách tiêm vào tĩnh mạch.^[3]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm các vấn đề về thị lực, buồn nôn, đau bụng, phát ban, đau đầu và có thể nhìn hoặc nghe những thứ không tồn tại.^[3] Sử dụng thuốc trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.^[3] Đây là một thuốc thuộc họ triazole.^[3] Voriconazole có hoạt lực bằng cách tác động đến màng tế bào hoặc ảnh hưởng đến quá trình trao đổi chất của nấm.^[3]

Voriconazole đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2002.^[4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc an toàn nhất và hiệu quả nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[5] Phiên bản thuốc gốc cũng đã được phê duyệt.^[6] Chi phí bán buôn tại Hoa Kỳ, tính đến năm 2017, là khoảng 14,86 USD mỗi ngày.^[7]

Dược động lực học

Voriconazole được hấp thụ tốt qua đường uống với sinh khả dụng 96%, cho phép bệnh nhân có thể chuyển đổi giữa hình thức tiêm tĩnh mạch và uống.

Chú thích

1. “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 36” (PDF). WHO Drug Information. World Health Organization. 10 (3): 162. 1996. Truy cập ngày 6 tháng 11 năm 2016.
2. “US voriconazole label” (PDF). FDA. tháng 6 năm 2017. Truy cập ngày 30 tháng 7 năm 2017. For label updates see FDA index page for NDA 021630
3. ^ “Voriconazole”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.
4. Kendig, Edwin L.; Wilmott, Robert W.; Chernick, Victor (2012). Kendig and Chernick's Disorders of the Respiratory Tract in Children (bằng tiếng Anh). Elsevier Health Sciences. tr. 539. ISBN 1437719848.
5. “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.
6. “Generic Vfend Availability”. Drugs.com. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2017.
7. “NADAC as of 2017-12-06”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2017.