Amphotericin B

Amphotericin B

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Fungizone, Mysteclin-F, tên khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	thường qua đường tiêm (IV)
Mã ATC	A01AB04 (WHO) A07AA07 (WHO) , G01AA03 (WHO) , J02AA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	chỉ khi kê đơn Rx, khuyến khích có bệnh viện
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	100% (IV)
Chuyển hóa dược phẩm	Thận
Chu kỳ bán rã sinh học	Pha bắt đầu: 24 giờ, Pha sau: khoảng. 15 ngày
Bài tiết	40% được tìm thấy trong nước tiểu sau khi tích lũy đơn trong vài ngày dịch mật cũng rất quan trọng
Các định danh
Tên IUPAC (1R,3S,5R,6R,9R, 11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- 33-[(3-amino- 3,6-dideoxy- β-D-mannopyranosyl)oxy]- 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy- 15,16,18-trimethyl- 13-oxo- 14,39-dioxabicyclo [33.3.1] nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene- 36-carboxylic acid
Số đăng ký CAS	1397-89-3
PubChem CID	14956
DrugBank	DB00681^Y
ChemSpider	10237579^Y
KEGG	D00203^Y
ChEBI	CHEBI:2682^Y
ChEMBL	CHEMBL267345^Y
NIAID ChemDB	000096
ECHA InfoCard	100.014.311
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C47H73NO17
Khối lượng phân tử	924.091
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	170 °C (338 °F)
SMILES O=C(O)[C@@H]3[C@@H](O)C[C@@]2(O)C[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@H](O)CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)O[C@@H](C)[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=C[C@H](O[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](N)[C@@H]1O)C[C@@H]3O2
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C47H73NO17/c1-27-17-15-13-11-9-7-5-6-8-10-12-14-16-18-34(64-46-44(58)41(48)43(57)30(4)63-46)24-38-40(45(59)60)37(54)26-47(61,65-38)25-33(51)22-36(53)35(52)20-19-31(49)21-32(50)23-39(55)62-29(3)28(2)42(27)56/h5-18,27-38,40-44,46,49-54,56-58,61H,19-26,48H2,1-4H3,(H,59,60)/b6-5+,9-7+,10-8+,13-11+,14-12+,17-15+,18-16+/t27-,28-,29-,30+,31+,32+,33-,34-,35+,36+,37-,38-,40+,41-,42+,43+,44-,46-,47+/m0/s1^Y Key:APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N^Y
(kiểm chứng)

Amphotericin B là một loại thuốc kháng nấm được sử dụng cho nhiễm nấm nghiêm trọng và bệnh bạch cầu.^[1] Các bệnh nhiễm nấm mà thuốc được sử dụng để điều trị bao gồm bệnh nhiễm nấm aspergillosis, bệnh nhiễm nấm blastomycosis, bệnh nhiễm nấm candida, bệnh nhiễm nấm coccidioidomycosis và bệnh nhiễm nấm cryptococcus.^[2] Đối với một số loại phơi nhiễm khác, chúng được sử dụng kết hợp với flucytosine.^[3] Chúng thường được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnh mạch.^[2]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm phản ứng sốt, ớn lạnh và đau đầu ngay sau khi dùng thuốc, cũng như các vấn đề về thận.^[2] Các triệu chứng dị ứng bao gồm sốc phản vệ có thể xảy ra.^[2] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm hạ kali máu và viêm tim.^[1] Chúng có vẻ tương đối an toàn trong thai kỳ.^[2] Có một công thức lipid mang ít nguy cơ tác dụng phụ hơn.^[2] Amphotericin B nằm trong lớp polyene của thuốc kháng nấm và hoạt động một phần bằng cách can thiệp vào màng tế bào của nấm.^[1][2]

Amphotericin B ban đầu được phân lập từ chủng Streptomyces nodosus vào năm 1955.^[4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. ^[5] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[2] Chi phí ở các nước đang phát triển cho một đợt điều trị vào năm 2010 là từ 162 đến 229 USD.^[1]

Chú thích

1. ^ Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2010. tr. 55, 88, 186. ISBN 9789241209496. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 15 tháng 3 năm 2017.
2. ^ “Amphotericin B”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 1 tháng 1 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 1 năm 2015.
3. WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 145. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
4. Walker, S. R. (2012). Trends and Changes in Drug Research and Development (bằng tiếng Anh). Springer Science & Business Media. tr. 109. ISBN 9789400926592. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 9 năm 2017.
5. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.