Fludiazepam

Fludiazepam
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
Identificadores
Número CAS 3900-31-0
PubChem 3369
DrugBank DB01567
ChemSpider 3252
ChEBI 31618
Código ATC N05BA17
SMILES
Primeiro nome comercial ou de referência Erispan (Japão, Taiwan)
Propriedades
Fórmula química C16H12ClFN2O
Massa molar 302.73 g mol-1
Farmacologia
Metabolismo ​​Hepático
Excreção Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Fludiazepam,[1] comercializado sob o nome de Erispan (エリスパン)[2][3] é uma benzodiazepina potente derivada do 2ʹ-fluoro do diazepam,[4] originalmente desenvolvido por Hoffman-La Roche na década de 1960.[5] É comercializado no Japão e em Taiwan. Ele exerce suas propriedades farmacológicas através do aumento da inibição GABAérgica.[6] O fludiazepam tem 4 vezes mais afinidade de ligação com os receptores GABA que o diazepam.[7] Possui propriedades ansiolíticas,[8][9][10] anticonvulsivantes, sedativas, hipnóticas e relaxantes musculoesqueléticas.[11] O fludiazepam tem sido usado recreacionalmente.[12]

Ver também

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Referências

  1. ↑ US Patent 3371085 5-aryl-3h-1,4-benzodiazepin-2(1h)-ones
  2. ↑ Su TP, Chen TJ, Hwang SJ, Chou LF, Fan AP, Chen YC. «Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000». Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Chinese Medical Journal; Free China ed). 65: 378–91. PMID 12455808 
  3. ↑ «Benzodiazepine Names». non-benzodiazepines.org.uk. Consultado em 29 de dezembro de 2008. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2008 
  4. ↑ Neville GA, Beckstead HD, Shurvell HF. «A Fourier transform-Raman and infrared vibrational study of delorazepam, fludiazepam, flurazepam, and tetrazepam». Journal of Pharmaceutical Sciences. 83: 143–51. PMID 7909552. doi:10.1002/jps.2600830207 
  5. ↑ US Patent 3299053 -ARYL-JH-L,X-BENZODIAZEPIN-Z(LH)-ONES
  6. ↑ Tsuchiya T, Fukushima H. «Effects of benzodiazepines and pentobarbitone on the gaba-ergic recurrent inhibition of hippocampal neurons». European Journal of Pharmacology. 48: 421–4. PMID 648585. doi:10.1016/0014-2999(78)90169-3 
  7. ↑ Nakatsuka I, Shimizu H, Asami Y, Katoh T, Hirose A, Yoshitake A. «Benzodiazepines and their metabolites: relationship between binding affinity to the benzodiazepine receptor and pharmacological activity». Life Sciences. 36: 113–9. PMID 2857046. doi:10.1016/0024-3205(85)90089-X 
  8. ↑ Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1994). «Effect of an anxiolytic on lipid profile in non-insulin-dependent diabetes mellitus». The Journal of International Medical Research. 22: 338–42. PMID 7895897. doi:10.1177/030006059402200605 
  9. ↑ Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1995). «Improvement of stress reduces glycosylated haemoglobin levels in patients with type 2 diabetes». The Journal of International Medical Research. 23: 119–22. PMID 7601294. doi:10.1177/030006059502300205 
  10. ↑ Okada S, Ichiki K, Tanokuchi S, Ishii K, Hamada H, Ota Z (1995). «How blood pressure in patients with non-insulin-dependent diabetes mellitus is influenced by stress». The Journal of International Medical Research. 23: 377–80. PMID 8529781. doi:10.1177/030006059502300508 
  11. ↑ Inoue H, Maeno Y, Iwasa M, Matoba R, Nagao M. «Screening and determination of benzodiazepines in whole blood using solid-phase extraction and gas chromatography/mass spectrometry». Forensic Science International. 113: 367–73. PMID 10978650. doi:10.1016/S0379-0738(00)00226-7 
  12. ↑ Shimamine M, Masunari T, Nakahara Y (1993). «[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]». Eisei Shikenjo Hokoku. Bulletin of National Institute of Hygienic Sciences: 47–56. PMID 7920567 
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