Gidazepam

Gidazepam

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Gidazepam IC
Dược đồ sử dụng	Đường uống
Mã ATC	?? (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV US: Quy định IV ℞-only (UA)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	?
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	86,7 giờ (đối với chất chuyển hóa hoạt động)
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 2-(9-Bromo-3-oxo-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-2-yl)acetohydrazide
Số đăng ký CAS	129186-29-4
PubChem CID	121919
DrugBank	?^N
ChemSpider	108764^Y
Định danh thành phần duy nhất	XMJ87I93Y9
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H15BrN4O2
Khối lượng phân tử	387.2
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES BrC1=CC2=C(C=C1)N(CC(NN)=O)C(CN=C2C3=CC=CC=C3)=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H15BrN4O2/c18-12-6-7-14-13(8-12)17(11-4-2-1-3-5-11)20-9-16(24)22(14)10-15(23)21-19/h1-8H,9-10,19H2,(H,21,23)^Y Key:XLGCMZLSEXRBSG-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Gidazepam, còn được gọi là hydazepam hoặc hidazepam,^[1] là một loại thuốc là một dẫn xuất benzodiazepine không điển hình, được phát triển ở Liên Xô.^[2][3] Nó là một loại thuốc anodolytic chọn lọc giải lo âu.^[4] Thuốc cũng có giá trị điều trị trong việc quản lý một số rối loạn tim mạch.^{[5][6][7][8][9]} Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị cho chứng chóng mặt.

Gidazepam là một tiền chất cho chất chuyển hóa hoạt động 7-bromo-5-phenyl-1,2-dihydro-3 H -1,4-benzodiazepine-2-one (desalkylgidazepam hoặc bromo-nordazepam).^[10][11] Nó được sử dụng như một loại thuốc chống sốt rét. Tuy nhiên, tác dụng giải lo âu của nó có thể mất vài giờ để biểu hiện sau khi dùng thuốc, vì đây là chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu mang lại tác dụng giải lo âu, và thời gian bán hủy của Gidazepam là một trong những chất chủ vận GABA-ergic dài nhất.^[12]

Chất chuyển hóa hoạt động Gidazepam (desalkylgidazepam), chịu trách nhiệm về tác dụng điều trị của nó

Xem thêm

• Phenazepam benzodiazepine - một thuốc khác sử dụng rộng rãi ở Nga và các nước CIS
• Cinazepam
• Cloxazolam

Tham khảo

1. Library of Congress (2006). Library of Congress Subject Headings. Library of Congress. tr. 3300–.
2. Spasennikov, BA; Spasennikova, MG (tháng 9 năm 1991). “The new Soviet tranquilizer--gidazepam”. Fel'dsher i Akusherka. 56 (9): 35–7. ISSN 0014-9772. PMID 1684941.
3. Neznamov, GG; Koshelev, VV; Voronina, TA; Trofimov, SS (tháng 3 năm 2002). “Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 65 (2): 12–6. ISSN 0869-2092. PMID 12109283.
4. Korkhov, VM; Tkachuk, NA; Makan, SY; Pavlovsky, VI; Andronati, SA (tháng 2 năm 2002). “Affinities of gidazepam and its analogs for mitochondrial benzodiazepine receptors”. Journal of Receptor and Signal Transduction Research. 22 (1–4): 411–20. doi:10.1081/RRS-120014610. ISSN 1079-9893. PMID 12503630.
5. Morozov, IS; Barchukov, VG; Neznamov, GG (tháng 1 năm 1998). “The effect of gidazepam on the cardiovascular system function in patients with neurotic reactions and in healthy subjects under aggravated conditions”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 61 (1): 30–2. ISSN 0869-2092. PMID 9575408.
6. Petrova, TR; Tatarkin, AN (1994). “The neuroregulatory modulation of the hemodynamic reactions to physical loading in patients with cardiac arrhythmias”. Terapevticheskii Arkhiv. 66 (9): 65–8. ISSN 0040-3660. PMID 7992218.
7. Skibitskiĭ, VV; Kanorskiĭ, SG (tháng 9 năm 1993). “New pharmacodynamic effects of gidazepam and befol in patients with cardiac arrhythmias”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56 (5): 23–7. ISSN 0869-2092. PMID 7906171.
8. Skibitskiĭ, VV; Petrova, TR; Kanorskiĭ, SG (tháng 6 năm 1992). “Comparative analysis of antiarrhythmic action and electrophysiological effects of a new benzodiazepine derivative gidazepam and ethacizin in arrhythmias of various genesis”. Kardiologiia. 32 (6): 35–7. ISSN 0022-9040. PMID 1405290.
9. Meerson, FZ; Skibitskiĭ, VV (tháng 4 năm 1992). “Comparative anti-arrhythmia effectiveness of activators of body stress-limiting systems in patients with arrhythmia”. Kardiologiia. 32 (4): 25–30. ISSN 0022-9040. PMID 1328745.
10. Andronati, SA; Zin'kovskiĭ, VG; Totrova, MIu; Golovenko, NIa; Stankevich, EA; Zhuk, OV (tháng 1 năm 1992). “Biokinetics of a new prodrug gidazepam and its metabolite”. Biulleten' Eksperimental'noi Biologii i Meditsiny. 113 (1): 45–7. ISSN 0365-9615. PMID 1356504.
11. Kolyvanov, GB; Zherdev, VP; Chirkov, AM; Otabekova, SG; Litvin, AA (tháng 5 năm 1993). “Gidazepam biotransformation and pharmacokinetics in different species of animals and man”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56 (3): 48–50. ISSN 0869-2092. PMID 8106054.
12. Zherdev, VP; Neznamov, GG; Kolyvanov, GB; Litvin, AA; Otabekova, SG (tháng 5 năm 1993). “The pharmacokinetic aspects of the clinical action of gidazepam”. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56 (3): 50–2. ISSN 0869-2092. PMID 8106055.