Camazepam

Camazepam

Dữ liệu lâm sàng
Danh mục cho thai kỳ	?
Dược đồ sử dụng	Đường uống
Mã ATC	N05BA15 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV DE: Anlage III UK: Lớp C US: Quy định IV
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	90%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	6,4-10,5 giờ
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 7-chloro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl N,N-dimethylcarbamate
Số đăng ký CAS	36104-80-0
PubChem CID	37367
DrugBank	DB01489^Y
ChemSpider	34285^Y
Định danh thành phần duy nhất	HZ3XRH03C3
KEGG	D07315^Y
ChEMBL	CHEMBL1095282^Y
ECHA InfoCard	100.048.046
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H18ClN3O3
Khối lượng phân tử	371.8
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClC1=CC2=C(C=C1)N(C)C(C(N=C2C3=CC=CC=C3)OC(N(C)C)=O)=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H18ClN3O3/c1-22(2)19(25)26-17-18(24)23(3)15-10-9-13(20)11-14(15)16(21-17)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,17H,1-3H3^Y Key:PXBVEXGRHZFEOF-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Camazepam ^[1] là một loại thuốc tâm thần có hoạt chất benzodiazepine, được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Albego, Limpidon và Paxor. Nó là ester dimethyl carbamate của temazepam, một chất chuyển hóa của diazepam.^[2] Trong khi nó có tính chất giải lo âu, thuốc chống co giật, thuốc giãn cơ xương và tính chất thôi miên ^[3] nó khác với các loại thuốc benzodiazepin khác ở chỗ các đặc tính giải lo âu của nó đặc biệt nổi bật nhưng có đặc tính chống co giật, thôi miên và cơ xương.

Dược lý

Camazepam, giống như các loại thuốc benzodiazepin khác, tạo ra nhiều tác dụng điều trị và tác dụng phụ bằng cách liên kết với vị trí thụ thể của benzodiazepine trên thụ thể GABA _A và điều chỉnh chức năng của thụ thể GABA, thụ thể ức chế tăng sinh nhất trong não. Hệ thống hóa chất và thụ thể GABA làm trung gian tác dụng ức chế hoặc làm dịu của camazepam đối với hệ thần kinh. So với các thuốc benzodiazepin khác, nó đã làm giảm tác dụng phụ như suy giảm nhận thức, thời gian phản ứng và phối hợp,^{[4][5][6][7][8]} làm cho nó phù hợp nhất với tác dụng giải lo âu vì các tác dụng phụ giảm này. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy camazepam và các chất chuyển hóa hoạt động của nó có đặc tính chống co giật.^[9] Không giống như các loại thuốc benzodiazepin khác, nó không phá vỡ các kiểu ngủ bình thường.^[10] Camazepam đã được chứng minh trong các thí nghiệm trên động vật có ái lực rất thấp đối với các thụ thể của benzodiazepine so với các loại thuốc benzodiazepin khác.^[11] So với temazepam, camazepam đã cho thấy các đặc tính giải lo âu gần bằng nhau, và các đặc tính chống co giật, an thần và suy giảm vận động ít hơn.

Dược động học

Sau khi uống, camazepam gần như được hấp thụ hoàn toàn vào máu, với 90% sinh khả dụng đạt được ở người.^[12] Trong camazepam ở người được chuyển hóa thành temazepam chuyển hóa hoạt động.^[13] Các nghiên cứu trên chó đã chỉ ra rằng thời gian bán hủy của giai đoạn loại bỏ giai đoạn cuối dao động từ 6,4 đến 10,5 giờ.^[14]

Sử dụng trong y tế

Camazepam được chỉ định để điều trị mất ngủ và lo lắng ngắn hạn. Cũng như các thuốc benzodiazepin khác, việc sử dụng nó nên được dành riêng cho những bệnh nhân bị rối loạn giấc ngủ nghiêm trọng, vô hiệu hóa hoặc gây ra đau khổ rõ rệt.

Tác dụng phụ

Với liều cao hơn, chẳng hạn như 40 mg camazepam, suy yếu tương tự như những nguyên nhân gây ra bởi các loại thuốc benzodiazepin khác biểu hiện là rối loạn giấc ngủ và suy giảm khả năng nhận thức.^[15] Tuy nhiên, rối loạn da đã được báo cáo khi sử dụng camazepam.^[16] Một nghiên cứu đã chỉ ra rằng camazepam có thể làm tăng sự chú ý.^[17]

Chống chỉ định

Sử dụng camazepam chống chỉ định ở những đối tượng đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc dị ứng với các thuốc khác trong nhóm thuốc benzodiazepine hoặc bất kỳ tá dược nào có trong dạng dược phẩm. Sử dụng camazepam nên tránh hoặc theo dõi cẩn thận bởi các chuyên gia y tế ở những người mắc các bệnh sau: nhược cơ, thiếu gan nặng (ví dụ như xơ gan), ngưng thở khi ngủ nặng, suy hô hấp trước đó hoặc suy phổi mạn tính.

Xem thêm

• Benzodiazepin

Tham khảo

1. DE Patent 2142181
2. Tammaro, A; Picceo, MT; Gemmellaro, P; Bonaccorso, O (1977). “Camazepam versus placebo. A double-blind clinical study on geriatric patients suffering from psychic complaints. Short Communication”. Arzneimittel-Forschung. 27 (11): 2177–8. PMID 23793.
3. Lu, XL; Yang, SK (1994). “Enantiomer resolution of camazepam and its derivatives and enantioselective metabolism of camazepam by human liver microsomes”. Journal of Chromatography A. 666 (1–2): 249–57. doi:10.1016/0021-9673(94)80387-0. PMID 7911374.
4. De Sarro, G; Chimirri, A; Zappala, M; Guisti, P; Lipartiti, M; De Sarro, A (1996). “Azirino1, 2-d1, 4benzodiazepine derivatives and related 1,4-benzodiazepines as anticonvulsant agents in DBA/2 mice”. General Pharmacology. 27 (7): 1155–62. doi:10.1016/S0306-3623(96)00049-3. PMID 8981061.
5. De Sarro, G; Gitto, R; Rizzo, M; Zappia, M; De Sarro, A (1996). “1,4-Benzodiazepine derivatives as anticonvulsant agents in DBA/2 mice”. General Pharmacology. 27 (6): 935–41. doi:10.1016/0306-3623(95)02147-7. PMID 8909973.
6. De Sarro, G; Chimirri, A; Mckernan, R; Quirk, K; Giusti, P; De Sarro, A (1997). “Anticonvulsant activity of azirino1,2-d1,4benzodiazepines and related 1,4-benzodiazepines in mice”. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 58 (1): 281–9. doi:10.1016/S0091-3057(96)00565-5. PMID 9264104.
7. Guthy, H (1975). “The medicinal treatment of anxiety in alcoholism in the withdrawal stage (author's transl)”. Munchener Medizinische Wochenschrift. 117 (35): 1387–90. PMID 241014.
8. Tallone, G; Ghirardi, P; Bianchi, MC; Ravaccia, F; Bruni, G; Loreti, P (1980). “Reaction time to acoustic or visual stimuli after administration of camazepam and diazepam in man”. Arzneimittel-Forschung. 30 (6): 1021–4. PMID 6106497.
9. Morino, A; Sasaki, H; Mukai, H; Sugiyama, M (1986). “Receptor-mediated model relating anticonvulsant effect to brain levels of camazepam in the presence of its active metabolites”. Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics. 14 (3): 309–21. doi:10.1007/BF01106709. PMID 2878071.
10. Ferrillo, F; Balestra, V; Carta, F; Nuvoli, G; Pintus, C; Rosadini, G (1984). “Comparison between the central effects of camazepam and temazepam. Computerized analysis of sleep recordings”. Neuropsychobiology. 11 (1): 72–6. doi:10.1159/000118055. PMID 6146112.
11. Shibuya, T; Field, R; Watanabe, Y; Sato, K; Salafsky, B (1984). “Structure-affinity relationships between several new benzodiazepine derivatives and 3H-diazepam receptor sites”. Japanese Journal of Pharmacology. 34 (4): 435–40. doi:10.1254/jjp.34.435. PMID 6144807.
12. Morino, A; Nakamura, A; Nakanishi, K; Tatewaki, N; Sugiyama, M (1985). “Species differences in the disposition and metabolism of camazepam”. Xenobiotica. 15 (12): 1033–43. doi:10.3109/00498258509049098. PMID 2868575.
13. Riva, R; Albani, F; Baruzzi, A (1982). “Quantitative determination of camazepam and its metabolite temazepam in man by gas-liquid chromatography with electron-capture detection”. Il Farmaco; edizione pratica. 37 (1): 15–9. PMID 6120096.
14. Legheand J, Cuisinaud G, Bernard N, Riotte M, Sassard J (1982). “Pharmacokinetics of intravenous camazepam in dogs”. Arzneimittel-Forschung. 32 (7): 752–6. PMID 6127087.
15. Nicholson, AN; Stone, BM (1982). “Hypnotic activity and effects on performance of lormetazepam and camazepam--analogues of temazepam”. British Journal of Clinical Pharmacology. 13 (3): 433–9. doi:10.1111/j.1365-2125.1982.tb01398.x. PMC 1402107. PMID 6120717.
16. Stricker, BH (1984). “Skin disorders caused by the use of camazepam (Albego)”. Nederlands tijdschrift voor geneeskunde. 128 (18): 870–2. PMID 6145108.
17. Schmitt, EJ; Rochels, R; Beck, D; Mauersberg, L (1980). “Visual perception under the influence of a tranquilizer (author's transl)”. Klinische Monatsblätter für Augenheilkunde. 177 (6): 875–7. doi:10.1055/s-2008-1057748. PMID 6110803.

Liên kết ngoài

• Inchem - Camazepam