Gidazepam

Gidazepam
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 2-(9-Bromo-3-oxo-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-2-yl)acetohydrazide
Identificadores
Número CAS 129186-29-4
PubChem 121919
ChemSpider 108764
SMILES
Propriedades
Fórmula molecular C17H15BrN4O2
Massa molar 387.2
Farmacologia
Biodisponibilidade ?
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica 86.7 horas (para o metabólito ativo)
Excreção ​​Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
Metabólito ativo de gidazepam (desalquilgidazepam ), responsável por seus efeitos terapêuticos

Gidazepam, também conhecido como hidazepam,[1] é um medicamento atípico derivado das benzodiazepinas, desenvolvido na União Soviética.[2][3] É uma benzodiazepina seletivamente ansiolítica.[4] Ele também tem valor terapêutico no tratamento de certas doenças cardiovasculares.[5][6][7][8][9] Também pode ser usado no tratamento da tontura .

O gidazepam é um pró-fármaco de seu metabólito ativo 7-bromo-5-fenil-1,2-di-hidro- 3H-1,4-benzodiazepina-2-ona (desalquilgidazepam ou bromo-nordazepam).[10][11] É usado como um ansiolítico. Os efeitos ansiolíticos podem levar várias horas para se manifestar após a dosagem, pois é altamente dependente de seu metabólito ativo, e a meia-vida do Gidazepam está entre as mais longas de todos os agonistas GABAérgicos.[12]

Ver também

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Referências

  1. ↑ Library of Congress (2006). Library of Congress Subject Headings. Library of Congress. [S.l.: s.n.] pp. 3300– 
  2. ↑ Spasennikov BA, Spasennikova MG. «[The new Soviet tranquilizer--gidazepam]». Fel'dsher I Akusherka. 56: 35–7. PMID 1684941 
  3. ↑ Neznamov GG, Koshelev VV, Voronina TA, Trofimov SS. «[Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 65: 12–6. PMID 12109283 
  4. ↑ Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, Pavlovsky VI, Andronati SA. «Affinities of gidazepam and its analogs for mitochondrial benzodiazepine receptors». Journal of Receptor and Signal Transduction Research. 22: 411–20. PMID 12503630. doi:10.1081/RRS-120014610 
  5. ↑ Morozov IS, Barchukov VG, Neznamov GG. «[The effect of gidazepam on the cardiovascular system function in patients with neurotic reactions and in healthy subjects under aggravated conditions]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 61: 30–2. PMID 9575408 
  6. ↑ Petrova TR, Tatarkin AN (1994). «[The neuroregulatory modulation of the hemodynamic reactions to physical loading in patients with cardiac arrhythmias]». Terapevticheskii Arkhiv. 66: 65–8. PMID 7992218 
  7. ↑ Skibitskiĭ VV, Kanorskiĭ SG. «[New pharmacodynamic effects of gidazepam and befol in patients with cardiac arrhythmias]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 23–7. PMID 7906171 
  8. ↑ Skibitskiĭ VV, Petrova TR, Kanorskiĭ SG. «[Comparative analysis of antiarrhythmic action and electrophysiological effects of a new benzodiazepine derivative gidazepam and ethacizin in arrhythmias of various genesis]». Kardiologiia. 32: 35–7. PMID 1405290 
  9. ↑ Meerson FZ, Skibitskiĭ VV. «[Comparative anti-arrhythmia effectiveness of activators of body stress-limiting systems in patients with arrhythmia]». Kardiologiia. 32: 25–30. PMID 1328745 
  10. ↑ Andronati SA, Zin'kovskiĭ VG, Totrova MI, Golovenko NI, Stankevich EA, Zhuk OV. «[Biokinetics of a new prodrug gidazepam and its metabolite]». Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny. 113: 45–7. PMID 1356504 
  11. ↑ Kolyvanov GB, Zherdev VP, Chirkov AM, Otabekova SG, Litvin AA. «[Gidazepam biotransformation and pharmacokinetics in different species of animals and man]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 48–50. PMID 8106054 
  12. ↑ Zherdev VP, Neznamov GG, Kolyvanov GB, Litvin AA, Otabekova SG. «[The pharmacokinetic aspects of the clinical action of gidazepam]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 50–2. PMID 8106055