Melarsoprol

Melarsoprol
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Arsobal
Đồng nghĩa	Mel B, Melarsen Oxide-BAL
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụng	IV
Mã ATC	P01CD01 (WHO) QP51AD04;
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	35 giờ
Bài tiết	Thận
Các định danh
	Tên IUPAC (2-{4-[(4,6-Diamino-1,3,5-triazin-2-yl)amino]phenyl}-1,3,2-dithiarsolan-4-yl)methanol;
Số đăng ký CAS	494-79-1;
PubChem CID	10311;
ChemSpider	9889 ;
Định danh thành phần duy nhất	ZF3786Q2E8;
KEGG	D00832 ;
ChEMBL	CHEMBL166 ;
ECHA InfoCard	100.007.086
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C12H15AsN6OS2
Khối lượng phân tử	398.341 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES OCC1S[As](SC1)c3ccc(Nc2nc(nc(n2)N)N)cc3;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C12H15AsN6OS2/c14-10-17-11(15)19-12(18-10)16-8-3-1-7(2-4-8)13-21-6-9(5-20)22-13/h1-4,9,20H,5-6H2,(H5,14,15,16,17,18,19) ; Key:JCYZMTMYPZHVBF-UHFFFAOYSA-N ;
(what is this?) (kiểm chứng)

Melarsoprol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh ngủ (trypanosomiasis châu Phi).^[1] Chúng được sử dụng đặc biệt cho bệnh giai đoạn thứ hai với bệnh ngủ do Trypanosoma brucei rhodesiense, lúc này bệnh ảnh hưởng tới hệ thần kinh trung ương.^[1] Nếu để đối phó với Trypanosoma brucei gambiense, thuốc eflornithine thường được ưu tiên hơn.^[1] Thuốc này được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm tĩnh mạch.

Melarsoprol có nhiều tác dụng phụ.^[3] Tác dụng phụ thường gặp bao gồm rối loạn chức năng não, tê, phát ban, và các vấn đề về thận và gan. Ở những người thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD), phân giải hồng cầu cũng có thể xảy ra. Độ an toàn của chúng vẫn chưa được nghiên cứu trong thai kỳ. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế enzyme pyruvate kinase, một loại enzyme cần thiết cho ký sinh trùng để tạo ra adenosine triphosphate.

Melarsoprol đã được sử dụng y tế từ năm 1949.^[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[4] Ở các vùng trên thế giới nơi dịch bệnh hoành hàng, melarsoprol được phân phát miễn phí bởi Tổ chức Y tế Thế giới.^[3] Chúng không có sẵn ở Canada hoặc Hoa Kỳ. Tại Hoa Kỳ, thuốc này có thể lấy từ Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh, trong khi ở Canada, thuốc có thể lấy từ Health Canada.^[1]

Chú thích

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f “Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC”. www.cdc.gov. ngày 22 tháng 9 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 16 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
^ “Melarsoprol Drug Information, Professional”. www.drugs.com. ngày 20 tháng 12 năm 1994. Lưu trữ bản gốc ngày 30 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
^ ^a ^b “Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness)”. World Health Organization. tháng 2 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 4 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2016.
^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.

Dữ liệu lâm sàng


Tên thương mại	Arsobal^[1]
Đồng nghĩa	Mel B, Melarsen Oxide-BAL^[2]
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Dược đồ sử dụng	IV
Mã ATC	P01CD01 (WHO) QP51AD04
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	35 giờ
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC (2-{4-[(4,6-Diamino-1,3,5-triazin-2-yl)amino]phenyl}-1,3,2-dithiarsolan-4-yl)methanol
Số đăng ký CAS	494-79-1
PubChem CID	10311
ChemSpider	9889^Y
Định danh thành phần duy nhất	ZF3786Q2E8
KEGG	D00832^Y
ChEMBL	CHEMBL166^Y
ECHA InfoCard	100.007.086
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C₁₂H₁₅AsN₆OS₂
Khối lượng phân tử	398.341 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES OCC1S[As](SC1)c3ccc(Nc2nc(nc(n2)N)N)cc3
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C12H15AsN6OS2/c14-10-17-11(15)19-12(18-10)16-8-3-1-7(2-4-8)13-21-6-9(5-20)22-13/h1-4,9,20H,5-6H2,(H5,14,15,16,17,18,19)^Y Key:JCYZMTMYPZHVBF-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?) (kiểm chứng)