Miltefosine

Miltefosine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Impavido, Miltex, khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro) [1]
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng
Mã ATC	L01XX09 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Cao
Liên kết protein huyết tương	~98%
Chuyển hóa dược phẩm	Chậm, ở gan (không-CYP-dependent)
Chu kỳ bán rã sinh học	6 tới 8 ngày và 31 ngày [2]
Bài tiết	Primarily fecal
Các định danh
Tên IUPAC 2-(hexadecoxy-oxido-phosphoryl)oxyethyl-trimethyl-azanium
Số đăng ký CAS	58066-85-6
PubChem CID	3599
ChemSpider	3473^Y
Định danh thành phần duy nhất	53EY29W7EC
KEGG	D02494^Y
ChEBI	CHEBI:75283^N
ChEMBL	CHEMBL125^Y
NIAID ChemDB	130571
ECHA InfoCard	100.151.328
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C21H46NO4P
Khối lượng phân tử	407.568 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES [O-]P(=O)(OCCCCCCCCCCCCCCCC)OCC[N+](C)(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3^Y Key:PQLXHQMOHUQAKB-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Miltefosine, được bán dưới tên thương mại là Impavido cùng một số các tên khác khác, là một loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị nhiễm leishmania và nhiễm các loại amip sống tự do, chẳng hạn như Naegleria fowleri.^[1] Thuốc này có thể chữa nhiễm leishmania ở cả da, nội tạng và niêm mạc.^[3] Chúng cũng có thể được sử dụng kết hợp cùng với liposome amphotericin B hoặc paromomycin.^[4] Thuốc được dùng qua đường uống.^[3]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nôn mửa, đau bụng, sốt, đau đầu và giảm chức năng thận.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như hội chứng Stevens-Johnson hoặc tiểu cầu trong máu thấp.^[1] Sử dụng trong khi mang thai có vẻ như gây hại cho em bé và sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú thì không được khuyến cáo.^[1] Cách hoạt động của miltefosine cũng không hoàn toàn rõ ràng.^[1]

Miltefosine lần đầu tiên được sản xuất vào đầu những năm 1980 và được nghiên cứu để điều trị ung thư.^[5] Một vài năm sau đó, người ta nhận thấy thuốc này rất hữu ích cho bệnh nhiễm leishmania và đã được chấp thuận cho việc sử dụng này vào năm 2002 ở Ấn Độ.^[6] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc an toàn nhất và hiệu quả nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[7] Ở các nước đang phát triển, một đợt điều trị có giá từ 65 đến 150 USD.^[4] Chi phí điều trị ở các nước phát triển có thể gấp từ 10 đến 50 lần.^[4]

Chú thích

1. ^ American Society of Health-System Pharmacists (ngày 26 tháng 2 năm 2016). “Miltefosine Monograph for Professionals”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 17 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 11 năm 2016.
2. Dorlo, T. P. C.; Balasegaram, M.; Beijnen, J. H.; de Vries, P. J. (2012). “Miltefosine: a review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of leishmaniasis”. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 67 (11): 2576–2597. doi:10.1093/jac/dks275. PMID 22833634.
3. ^ Yao, Stephanie (ngày 19 tháng 3 năm 2014). “FDA approves Impavido to treat tropical disease leishmaniasis”. FDA NEWS RELEASE. U.S. Food and Drug Administration. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 9 năm 2014. Truy cập ngày 30 tháng 8 năm 2014.
4. ^ Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2010. tr. 59, 88, 186. ISBN 9789241209496. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 8 tháng 6 năm 2016.
5. Greenwood, David (2008). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph (bằng tiếng Anh). OUP Oxford. tr. 310. ISBN 9780199534845. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 9 năm 2017.
6. Kumar, Awanish (2013). Leishmania and Leishmaniasis (bằng tiếng Anh). Springer Science & Business Media. tr. 39. ISBN 9781461488699. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 9 năm 2017.
7. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.