Valproate

Valproate

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Convulex, Depakote, Epilim, Stavzor, and others
Đồng nghĩa	Valproic acid; Sodium valproate (sodium); Valproate semisodium (semisodium); 2-Propylvaleric acid
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682412
Danh mục cho thai kỳ	AU: D US: X (Chống chỉ định) - only for epilepsy or bipolar if other options are not possible[1]
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng, tiêm tĩnh mạch
Mã ATC	N03AG01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Hấp thụ nhanh
Liên kết protein huyết tương	80–90%[2]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan—glucuronide conjugation 30–50%, β-oxy hóa ở ty thể hơn 40%
Chu kỳ bán rã sinh học	9–16 giờ [2]
Bài tiết	Nước tiểu (30-50%)[2]
Các định danh
Tên IUPAC 2-propylpentanoic acid
Số đăng ký CAS	99-66-1
PubChem CID	3121
IUPHAR/BPS	7009
DrugBank	DB00313^Y
ChemSpider	3009^Y
Định danh thành phần duy nhất	614OI1Z5WI
KEGG	D00399^Y
ChEBI	CHEBI:39867^Y
ChEMBL	CHEMBL109^Y
NIAID ChemDB	057177
ECHA InfoCard	100.002.525
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C8H16O2
Khối lượng phân tử	144.211 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(O)C(CCC)CCC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C8H16O2/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10/h7H,3-6H2,1-2H3,(H,9,10)^Y Key:NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Valproate (VPA), và các dạng như axit valproic, natri valproate, và semisodium valproate, là các loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh động kinh và rối loạn lưỡng cực và để phòng ngừa chứng đau nửa đầu.^[1] Chúng rất hữu ích cho việc chống co giật ở những người bị co giật, co giật từng phần và co giật toàn thân.^[1] Thuốc có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc đưa qua đường miệng để vào cơ thể.^[1] Thuốc có cả dạng tác dụng trong thời gian ngắn và cho thời gian dài.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, nôn, buồn ngủ và khô miệng.^[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như các vấn đề về gan và do đó, cần phải thường xuyên theo dõi các xét nghiệm chức năng gan.^[1] Các nguy cơ nghiêm trọng khác bao gồm viêm tụy và nguy cơ tự tử tăng lên.^[1] Thuốc được biết có gây ra những bất thường nghiêm trọng ở trẻ nếu sử dụng dùng trong thai kỳ.^[1][3] Chính vì vậy, thuốc này thường được khuyến cáo không dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ có chứng đau nửa đầu.^[1]

Cơ chế hoạt động của valproate là không rõ ràng.^[1][4] Các cơ chế đề xuất bao gồm ảnh hưởng đến nồng độ GABA, ngăn chặn các kênh natri có điện áp và ức chế histone deacetylase.^[5][6] Axit valproic là một axit béo chuỗi ngắn nhánh (SCFA) được tổng hợp từ axit valeric.^[5]

Valproate lần đầu tiên được tổng hợp vào năm 1881 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1962.^[7] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[8] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,14 đến 0,52 USD mỗi ngày.^[9] Tại Hoa Kỳ, chi phí khoảng $ 0,90 USD mỗi ngày.^[1] Chúng được bán trên thị trường dưới thương hiệu Depakote và Epilim,cùng một số tên khác.^[1][10]

Chú thích

1. ^ “Valproic Acid”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 7 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 10 năm 2015.
2. ^ “Depakene, Stavzor (valproic acid) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 2 năm 2014. Truy cập ngày 13 tháng 2 năm 2014.
3. “Valproate banned without the pregnancy prevention programme”. GOV.UK (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 26 tháng 4 năm 2018.
4. Owens MJ, Nemeroff CB (2003). “Pharmacology of valproate”. Psychopharmacol Bull. 37 Suppl 2: 17–24. PMID 14624230.
5. ^ Ghodke-Puranik Y, Thorn CF, Lamba JK, Leeder JS, Song W, Birnbaum AK, Altman RB, Klein TE (tháng 4 năm 2013). “Valproic acid pathway: pharmacokinetics and pharmacodynamics”. Pharmacogenet. Genomics. 23 (4): 236–241. doi:10.1097/FPC.0b013e32835ea0b2. PMC 3696515. PMID 23407051.
6. “Valproic acid”. DrugBank. University of Alberta. ngày 29 tháng 7 năm 2017. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 7 năm 2017. Truy cập ngày 30 tháng 7 năm 2017.
7. Scott, D.F. (1993). The history of epileptic therapy: an account of how medication was developed . Carnforth u.a.: Parthenon Publ. Group. tr. 131. ISBN 9781850703914.
8. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
9. “Sodium Valproate”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018.
10. “PRODUCT INFORMATION EPILIM®”. TGA eBusiness Services. Macquarie Park, Australia: sanofi-aventis australia pty ltd. ngày 7 tháng 12 năm 2016. Lưu trữ bản gốc ngày 23 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 8 năm 2017.