Carbamazepine

Carbamazepine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Tegretol
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682237
Giấy phép	US DailyMed: 8d409411-aa9f-4f3a-a52c-fbcb0c3ec053
Danh mục cho thai kỳ	AU: D US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Đường miệng
Mã ATC	N03AF01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	~100%[1]
Liên kết protein huyết tương	70-80%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan—by CYP3A4, để hoạt hóa dang epoxide (carbamazepine-10,11 epoxide)[1]
Chu kỳ bán rã sinh học	36 giờ (liều đơn), 16-24 giờ (liều liên tục)[1]
Bài tiết	Nước tiểu (72%), phân (28%)[1]
Các định danh
Tên IUPAC 5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
Số đăng ký CAS	298-46-4 85756-57-6
PubChem CID	2554
IUPHAR/BPS	5339
DrugBank	DB00564^Y
ChemSpider	2457^Y
Định danh thành phần duy nhất	33CM23913M
KEGG	D00252^Y
ChEBI	CHEBI:3387^Y
ChEMBL	CHEMBL108^Y
ECHA InfoCard	100.005.512
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C15H12N2O
Khối lượng phân tử	236.269 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES c1ccc2c(c1)C=Cc3ccccc3N2C(=O)N
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18)^Y Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Carbamazepine (CBZ), được bán dưới tên thương mại Tegretol, cùng một số tên thương mại khác, là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu trong điều trị bệnh động kinh và đau liên quan đến thần kinh.^[2] Thuốc này sẽ không hiệu quả đối với động kinh lặng người hoặc co giật cơ tim.^[2] Chúng có thể được sử dụng trong trường hợp tâm thần phân liệt cùng với các loại thuốc khác và là tuyến điều trị thứ hai cho bệnh rối loạn lưỡng cực.^[2] Carbamazepine có vẻ hoạt động tốt như phenytoin và valproate..^[3][4]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn và buồn ngủ.^[2] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như phát ban da, giảm chức năng tủy xương, suy nghĩ tự tử hoặc nhầm lẫn.^[2] Thuốc này không nên được sử dụng ở những người có tiền sử về các vấn đề về tủy xương.^[2] Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé; tuy nhiên, việc ngưng thuốc ở phụ nữ mang thai bị co giật là không nên.^[2] Không nên sử dụng thuốc này trong thời gian cho con bú.^[2] Những người có vấn đề về thận hoặc gan cần thận trọng khi dùng thuốc.^[2]

Carbamazepine được phát hiện vào năm 1953 bởi nhà hóa học người Thụy Sĩ Walter Schindler.^[5] Chúng được đưa ra thị trường vào năm 1962.^[6] Carbamazepine có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[7] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[8] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,01 đến 0,07 USD mỗi liều tính đến năm 2014.^[9]

Chú thích

1. ^ “Carbamazepine Drug Label”. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2014.
2. ^ “Carbamazepine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 27 tháng 2 năm 2015. Truy cập ngày 28 tháng 3 năm 2015.
3. Nolan, SJ; Marson, AG; Weston, J; Tudur Smith, C (ngày 28 tháng 4 năm 2016). “Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures: an individual participant data review”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 4: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub3. PMID 27123830.
4. Nevitt, SJ; Marson, AG; Weston, J; Tudur Smith, C (ngày 27 tháng 2 năm 2017). “Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2: CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911.pub3. PMID 28240353.
5. Smith, Howard S. (2009). Current therapy in pain. Philadelphia: Saunders/Elsevier. tr. 460. ISBN 9781416048367. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2016.
6. Moshé, Solomon (2009). The treatment of epilepsy (ấn bản thứ 3). Chichester, UK: Wiley-Blackwell. tr. xxix. ISBN 9781444316674. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2016.
7. Principles and practice of stereotactic radiosurgery. New York: Springer. 2008. tr. 536. ISBN 9780387710709. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2016.
8. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
9. “Carbamazepine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.