Cethromycin

Cethromycin

Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: Phase III Clinical Trials
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Between 35.8 and 60% in animal studies.
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	1.6, 3.0, 4.5, 5.9 and 6 hours. Mouse, Monkey, Rat, Dog and Human respectively.
Bài tiết	7.0% urine 87.2% faeces
Các định danh
Tên IUPAC (1S,2R,5R,7R,8R,9S,11R,13R,14R)-8-[(2S,3R,4S,6R)- 4-Dimethylamino-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-1,5,7,9,11,13- hexamethyl-9-[(E)-3-quinolin-3-ylprop-2-enoxy] -3,17-dioxa-15-azabicyclo[12.3.0]heptadecane-4,6,12,16-tetrone
Số đăng ký CAS	205110-48-1
PubChem CID	5282045
ChemSpider	23258189^N
Định danh thành phần duy nhất	J0086219X6
KEGG	D02391^N
ChEBI	CHEBI:29506
ChEMBL	CHEMBL365528^N
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C42H59N3O10
Khối lượng phân tử	765.931 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	211 đến 213 °C (412 đến 415 °F)
SMILES CC[C@@H]1[C@@]2([C@@H]([C@H](C(=O)[C@@H](C[C@]([C@@H]([C@H](C(=O)[C@H](C(=O)O1)C)C)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)(C)OC/C=C/c4cc5ccccc5nc4)C)C)NC(=O)O2)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C42H59N3O10/c1-11-32-42(8)36(44-40(50)55-42)25(4)33(46)23(2)21-41(7,51-18-14-15-28-20-29-16-12-13-17-30(29)43-22-28)37(26(5)34(47)27(6)38(49)53-32)54-39-35(48)31(45(9)10)19-24(3)52-39/h12-17,20,22-27,31-32,35-37,39,48H,11,18-19,21H2,1-10H3,(H,44,50)/b15-14+/t23-,24-,25+,26+,27-,31+,32-,35-,36-,37-,39+,41+,42-/m1/s1^N Key:PENDGIOBPJLVBT-HMMOOPTJSA-N^N
(kiểm chứng)

Cethromycin, tên thương mại Restanza (ban đầu được gọi là ABT-773 ^[1][2]) là một loại kháng sinh ketolide đang được nghiên cứu để điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng (CAP) ^[1][3][4][5] và cho phòng ngừa bệnh than qua đường hô hấp sau phơi nhiễm và được cấp tình trạng "thuốc mồ côi" cho chỉ định này.^[6] Ban đầu được phát hiện và phát triển bởi Abbott, nó đã được Advanced Life Science Inc. mua lại để phát triển thêm.

Vào ngày 1 tháng 10 năm 2008, Khoa học Đời sống Tiên tiến đã nộp Đơn đăng ký Thuốc mới (NDA) cho Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) để điều trị viêm phổi mắc phải ở mức độ nhẹ đến trung bình.^[7]

Vào ngày 3 tháng 12 năm 2008, Advanced Life Science đã thông báo rằng NDA của thuốc này đã được FDA chấp nhận để lưu trữ.^[8]

Vào tháng 6 năm 2009, một đánh giá của Ủy ban Tư vấn về Thuốc chống nhiễm trùng của FDA đã tìm thấy bằng chứng không đủ về hiệu quả của cethromycin trong điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, vì thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 tuân theo các tiêu chuẩn được cập nhật sau thử nghiệm lâm sàng nhưng ba tháng trước khi xem xét. Ủy ban đã làm, tuy nhiên, tìm thấy thuốc an toàn để sử dụng.^[9]

Tham khảo

1. ^ Lawrence LE (tháng 6 năm 2001). “ABT-773 (Abbott Laboratories)”. Current Opinion in Investigational Drugs. 2 (6): 766–72. PMID 11572654.
2. Dougherty TJ, Barrett JF (tháng 2 năm 2001). “ABT-773: a new ketolide antibiotic”. Expert Opinion on Investigational Drugs. 10 (2): 343–51. doi:10.1517/13543784.10.2.343. PMID 11178346.
3. Zhanel GG, Hisanaga T, Nichol K, Wierzbowski A, Hoban DJ (tháng 11 năm 2003). “Ketolides: an emerging treatment for macrolide-resistant respiratory infections, focusing on S. pneumoniae”. Expert Opinion on Emerging Drugs. 8 (2): 297–321. doi:10.1517/14728214.8.2.297. PMID 14661991.
4. Reinert RR (tháng 6 năm 2004). “Clinical efficacy of ketolides in the treatment of respiratory tract infections”. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 53 (6): 918–27. doi:10.1093/jac/dkh169. PMID 15117934.
5. Hammerschlag MR, Sharma R (tháng 3 năm 2008). “Use of cethromycin, a new ketolide, for treatment of community-acquired respiratory infections”. Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (3): 387–400. doi:10.1517/13543784.17.3.387. PMID 18321237.
6. “Cethromycin - Advanced Life Sciences”. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 4 năm 2008. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2019.
7. Cethromycin New Drug Application
8. Cethromycin New Drug Application accepted for filing by FDA^{[liên kết hỏng]}
9. Advanced Life Sciences Holdings, Inc. “Complete Response Letter for Restanza NDA”. Drugs.com. Truy cập ngày 26 tháng 3 năm 2014.