Spectinomycin

Spectinomycin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Trobicin
Đồng nghĩa	(2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-4a,7,9-trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)decahydro-4H-pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Mã ATC	J01XX04 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: not available
Các định danh
Tên IUPAC (1R,3S,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4.0.0^3,8]tetradecan-7-one
Số đăng ký CAS	1695-77-8
PubChem CID	15541
DrugBank	DB00919^Y
ChemSpider	14785^Y
Định danh thành phần duy nhất	93AKI1U6QF
KEGG	D08526^Y
ChEBI	CHEBI:9215^N
ChEMBL	CHEMBL1167^Y
ECHA InfoCard	100.015.374
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H24N2O7
Khối lượng phân tử	332.35 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C1[C@@]2(O[C@@H]3[C@@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](NC)[C@H](O)[C@H]3O[C@@H]2O[C@@H](C1)C)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H24N2O7/c1-5-4-6(17)14(20)13(21-5)22-12-10(19)7(15-2)9(18)8(16-3)11(12)23-14/h5,7-13,15-16,18-20H,4H2,1-3H3/t5-,7-,8+,9+,10+,11-,12-,13+,14+/m1/s1^Y Key:UNFWWIHTNXNPBV-WXKVUWSESA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Spectinomycin, được bán dưới tên thương mại là Trobicin cùng với một số các tên khác, là một kháng sinh hữu ích cho việc điều trị nhiễm trùng lậu.^[1] Chúng được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào cơ.^[1]

Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như đau ở vùng tiêm, phát ban, buồn nôn, sốt và khó ngủ.^[1] Phản ứng dị ứng nặng đôi khi cũng có thể xảy ra.^[1] Kháng sinh này thường khá an toàn để sử dụng trong khi đang mang thai.^[1] Những người bị dị ứng với penicillin hoặc cephalosporin vẫn có thể sử dụng kháng sinh này.^[1] Spectinomycin được xếp nhóm thuốc aminocyclitol. Spectinomycin có thể tiêu diệt một số vi khuẩn bằng bằng cách ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp protein của bọn chúng.^[1]

Spectinomycin được phát hiện vào năm 1961.^[2] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng US $ 5 mỗi liều.^[4] Thuốc này không có sẵn ở Hoa Kỳ.^[1] Chúng được phân lập từ xạ khuẩn Streptomyces spectabilis.^[1]

Cơ chế hoạt động

Spectinomycin liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome của vi khuẩn và làm gián đoạn quá trình sinh tổng hợp protein. Một dạng kháng thuốc đã xuất hiện trong RNA ribosome 16S ở vi khuẩn Pasteurella multocida.^[5]

Chú thích

1. ^ “Spectinomycin Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 24 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 6 tháng 9 năm 2015.
2. Textbook of Drug Design and Discovery, Fourth Edition. CRC Press. 2009. tr. 438. ISBN 9781439882405. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 10 năm 2015.
3. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
4. “Spectinomycin”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 7 tháng 9 năm 2015.
5. Kehrenberg C, Schwarz S (tháng 6 năm 2007). “Mutations in 16S rRNA and ribosomal protein S5 associated with high-level spectinomycin resistance in Pasteurella multocida”. Antimicrob. Agents Chemother. 51 (6): 2244–6. doi:10.1128/AAC.00229-07. PMC 1891365. PMID 17371823.