Trimethoprim

Trimethoprim

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/traɪˈmɛθəprɪm/
Tên thương mại	Proloprim, Monotrim, Triprim, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a684025
Giấy phép	US FDA: Trimethoprim
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	J01EA01 (WHO) QJ51EA01
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	90–100%
Liên kết protein huyết tương	44%
Chuyển hóa dược phẩm	hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học	8-12 hours
Bài tiết	Urine (50–60%), faeces (4%)
Các định danh
Tên IUPAC 5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine
Số đăng ký CAS	738-70-5
PubChem CID	5578
DrugBank	DB00440^Y
ChemSpider	5376^Y
Định danh thành phần duy nhất	AN164J8Y0X
KEGG	D00145^Y
ChEBI	CHEBI:45924^Y
ChEMBL	CHEMBL22^Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	TOP (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.010.915
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C14H18N4O3
Khối lượng phân tử	290.32 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Nc1nc(N)ncc1Cc(cc2OC)cc(OC)c2OC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C14H18N4O3/c1-19-10-5-8(6-11(20-2)12(10)21-3)4-9-7-17-14(16)18-13(9)15/h5-7H,4H2,1-3H3,(H4,15,16,17,18)^Y Key:IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Trimethoprim (TMP) là một kháng sinh được sử dụng chủ yếu trong điều trị nhiễm trùng bàng quang.^[1] Một số bệnh khác mà thuốc được sử dụng có thể kể đến như nhiễm trùng tai giữa và bệnh tiêu chảy của du khách.^[1] Khi kết hợp với sulfamethoxazol hoặc dapsone, kháng sinh này cũng có thể sử dụng để chữa bệnh viêm phổi do Pneumocystis ở những người nhiễm HIV/AIDS.^[1][2] Chúng được đưa vào cơ thể qua đường miệng.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp là buồn nôn, thay đổi vị giác và phát ban.^[1] Chúng có thể dẫn đến các vấn đề về máu như không đủ tiểu cầu hoặc bạch cầu nhưng rất hiếm.^[1] Trimethoprim cũng có thể làm cho da nhạy cảm với ánh sáng mặt trời.^[1] Người ta có ghi nhận về khả năng gây hại của thuốc trong thai kỳ ở một số động vật nhưng không phải ở người.^[3] Khánh sinh này có tác động bằng cách ngăn chặn trao đổi chất folate thông qua enzyme dihydrofolate reductase ở một số vi khuẩn và do đó, những vi khuẩn này sẽ chết.^[1]

Trimethoprim được sử dụng lần đầu tiên vào năm 1962.^[4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[5] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc và không tốn kém lắm về mặt kinh tế.^[6] Tại Hoa Kỳ, một đợt điều trị mười ngày có giá khoảng 21 đô la.^[1]

Chú thích

1. ^ “Trimethoprim”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 24 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2015.
2. Masur, H; Brooks, JT; Benson, CA; Holmes, KK; Pau, AK; Kaplan, JE; National Institutes of, Health; Centers for Disease Control and, Prevention; HIV Medicine Association of the Infectious Diseases Society of, America (tháng 5 năm 2014). “Prevention and treatment of opportunistic infections in HIV-infected adults and adolescents: Updated Guidelines from the Centers for Disease Control and Prevention, National Institutes of Health, and HIV Medicine Association of the Infectious Diseases Society of America”. Clinical Infectious Diseases. 58 (9): 1308–11. doi:10.1093/cid/ciu094. PMC 3982842. PMID 24585567.
3. “Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. ngày 3 tháng 3 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2014.
4. Huovinen, P (ngày 1 tháng 6 năm 2001). “Resistance to trimethoprim-sulfamethoxazole”. Clinical Infectious Diseases. 32 (11): 1608–14. doi:10.1086/320532. PMID 11340533.
5. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
6. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 113. ISBN 9781284057560.