Losartan

Losartan

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/loʊˈsɑːrtən/
Tên thương mại	Cozaar, tên khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a695008
Giấy phép	US DailyMed: 51286 US FDA: Losartan
Danh mục cho thai kỳ	AU: D US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Qua miệng
Mã ATC	C09CA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	25–35%
Liên kết protein huyết tương	99.7% (primarily albumin)
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP2C9, CYP3A4)
Chu kỳ bán rã sinh học	1.5–2 giờ
Bài tiết	Thận 13–25%, mật 50–60%
Các định danh
Tên IUPAC (2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol
Số đăng ký CAS	114798-26-4
PubChem CID	3961
IUPHAR/BPS	590
DrugBank	DB00678^Y
ChemSpider	3824^Y
Định danh thành phần duy nhất	JMS50MPO89
KEGG	D08146^Y
ChEBI	CHEBI:6541^Y
ChEMBL	CHEMBL191^Y
ECHA InfoCard	100.110.555
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H23ClN6O
Khối lượng phân tử	422.91 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Clc1nc(n(c1CO)Cc4ccc(c2ccccc2c3nnnn3)cc4)CCCC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28)^Y Key:PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Losartan, được bán với cái tên thương mại Cozaar cùng một số tên khác, là một loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh huyết áp cao.^[1] Các ứng dụng của thuốc khác có thể kể đến như bệnh thận tiểu đường, suy tim và mở rộng tâm thất trái.^[1] Thuốc được dùng dưới dạng uống.^[1] Nó cũng có thể được sử dụng cùng với các thuốc điều trị huyết áp khác.^[1] Thời gian sử dụng có thể dài đến sáu tuần để có được đầy đủ công hiệu.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau cơ, nghẹt mũi, ho và kali máu cao.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm phù mạch, huyết áp thấp và các vấn đề về thận.^[1] Sử dụng thuốc trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.^[1] Thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong giai đoạn cho con bú.^[2] Chúng được phân loại là thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của hormone angiotensin II.^[1]

Losartan đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1995.^[1] Nó nằm trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[3] Chúng có sẵn như là một loại thuốc gốc.^[4] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,28 USD đến 3,45 USD mỗi tháng tính đến năm 2015.^[5] Tại Hoa Kỳ, tính đến năm 2017, chi phí bán buôn của một liều điển hình là 1,13 USD mỗi tháng.^[6] Một phiên bản kết hợp với hydrochlorothiazide cũng có sẵn.^[1]

Chú thích

1. ^ “Losartan Potassium”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.
2. “Losartan (Cozaar) Use During Pregnancy”. Drugs.com. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2017.
3. “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.
4. British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 127. ISBN 9780857111562.
5. “Single Drug Information”. International Medical Products Price Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 8 năm 2018. Truy cập ngày 9 tháng 12 năm 2017.
6. “NADAC as of 2017-12-06”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2017.