Raltegravir

Raltegravir
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Isentress
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a608004
Giấy phép	EU EMA: by INN; US FDA: Raltegravir;
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ) ; ;
Dược đồ sử dụng	qua đường miệng
Mã ATC	J05AX08 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	60%(FDA)
Liên kết protein huyết tương	83%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (UGT1A1)
Chu kỳ bán rã sinh học	9 giờ
Bài tiết	Phân và nước tiểu
Các định danh
	Tên IUPAC N-(4-Fluorobenzyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-(2-{[(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl]amino}-2-propanyl)-6-oxo-1,6-dihydro-4-pyrimidinecarboxamide;
Số đăng ký CAS	871038-72-1;
PubChem CID	54671008;
ChemSpider	16445111 ;
Định danh thành phần duy nhất	22VKV8053U;
ChEMBL	CHEMBL254316 ;
NIAID ChemDB	471309;
ECHA InfoCard	100.124.631
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H21FN6O5
Khối lượng phân tử	444.42 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES Cc1nnc(o1)C(=O)NC(C)(C)C\3=N\C(C(=O)NCc2ccc(F)cc2)=C(\O)C(=O)N/3C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H21FN6O5/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30) ; Key:CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N ;
(what is this?) (kiểm chứng)

Raltegravir (RAL), được bán dưới tên thương mại là Isentress, là một loại thuốc kháng retrovirus. Chúng thường được sử dụng cùng với các loại thuốc khác nhằm điều trị HIV/AIDS.^[1] Chúng cũng có thể được sử dụng, như là một phần của phương án "phòng tránh" sau khi bị phơi nhiễm, để ngăn ngừa nhiễm HIV nếu có nghi ngờ tiếp xúc với virus này. [2] Chúng được đưa vào cơ thể qua đường miệng.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm khó ngủ, cảm thấy mệt mỏi, buồn nôn, đường huyết cao và đau đầu.^[2] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như các phản ứng dị ứng bao gồm cả hội chứng Stevens-Johnson, suy nhược cơ và các vấn đề về gan.^[2] Vẫn chưa rõ ràng về mức độ an toàn nếu sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú.^[2] Raltegravir là một chất ức chế chuyển gen integrase HIV, chúng ngăn chặn hoạt động của integraseHIV và từ đó ngăn chặn sự nhân lên của virus.^[2]

Raltegravir đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2007.^[2] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 50 USD mỗi tháng.^[4] Tại Vương quốc Anh, chi phí cho NHS là 472,00 bảng Anh mỗi tháng.^[1]Lamivudine/raltegravir, dạng công thức phối hợp với lamivudine, cũng có sẵn để sử dụng.^[2]

Chú thích

^ ^a ^b ^c British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 429. ISBN 9780857111562.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f “Raltegravir Potassium”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.
^ “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.
^ “Single Drug Information”. International Medical Products Price Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 9 tháng 12 năm 2017.

[BNF69-1] British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 429. ISBN 9780857111562.

[AHFS2017-2] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f “Raltegravir Potassium”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.

[WHO20th-3] “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.

[4] “Single Drug Information”. International Medical Products Price Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 12 năm 2017. Truy cập ngày 9 tháng 12 năm 2017.

[1]

[2]

[3]

[4]