Lista de benzodiazepinas

As tabelas a seguir contêm uma lista de benzodiazepinas e seus análogos comumente prescritos, com suas características farmacológicas básicas, como meia-vida e doses equivalentes a outros benzodiazepínicos, juntamente com seus nomes comerciais e usos principais. A meia-vida de eliminação é o tempo que leva para metade do medicamento ser eliminado pelo corpo. Pico de ação refere-se a quando os níveis máximos da droga no sangue ocorrem após ingestão de uma determinada dose. Os benzodiazepínicos geralmente compartilham as mesmas propriedades farmacológicas, como efeitos ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, relaxantes muscular, amnésicos e anticonvulsivantes. Pode haver variação na potência de certos efeitos entre os benzodiazepínicos individuais. Alguns benzodiazepínicos produzem metabólitos ativos. Os metabólitos ativos são produzidos após o corpo de uma pessoa metabolizar o medicamento em compostos que compartilham um perfil farmacológico semelhante ao composto original e, portanto, são relevantes para o cálculo de quanto tempo os efeitos de um medicamento irão durar. Os benzodiazepínicos de ação prolongada com metabólitos ativos de ação prolongada, como o diazepam e o clordiazepóxido, são freqüentemente prescritos para a abstinência de benzodiazepínicos ou do álcool, bem como para a ansiedade, se forem necessários níveis de dose constantes ao longo do dia. Os benzodiazepínicos de ação mais curta são frequentemente preferidos para insônia devido ao seu menor efeito de ressaca.[1][2][3][4][5]

Propriedades farmacocinéticas de vários benzodiazepínicos

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Os dados da tabela abaixo são retirados da Tabela de Equivalência de Benzodiazepinas de Ashton.[4][6][7][8]

Nome do fármaco Nomes comerciais[nota 1] Ano de aprovação (FDA) Dosagem equivalente a 10mg de diazepam (mg)[nota 2] Pico de ação (concentrações plasmáticas máximas, horas) Meia-vida biológica dos metabólitos ativos (horas) Uso(s) terapêutico
Adinazolam Deracyn Fármaco em fase de testes 1–2 3 ansiolítico
Alprazolam Frontal, Apraz, Xanax, Helex, Xanor, Trankimazin, Onax, Alprox, Misar, Restyl, Solanax, Tafil, Neurol, Frontin, Kalma, Ksalol 1981 0.5 1–2 10–20 ansiolítico
Bentazepam[nota 3] Thiadipona 1–3 2–4 ansiolítico
Bretazenil[9] 2.5 ansiolítico, anticonvulsivo
Bromazepam Lexotan, Lectopam, Lexaurin, Lexatin, Lexotanil, Bromam 1981 6 1–3 20–40 ansiolítico,

hipnótico

Bromazolam Fármaco em fase de testes ansiolítico
Brotizolam[nota 4] Lendormin, Dormex, Sintonal, Noctilan 0.5–2 4–5 hipnótico
Camazepam Albego, Limpidon, Paxor 0.5–2 6–29 ansiolítico
Clorodiazepóxido Librium, Risolid, Elenium 1960 25 1.5–4 5–200 ansiolítico
Cinazepam Levana 2–4 60 hipnótico, ansiolítico
Cinolazepam Gerodorm 0.5–2 9 hipnótico
Clobazam Urbanil, Onfi, Frisium 2011 1–3 8–60 ansiolítico, anticonvulsivo
Clonazepam Rivotril, Rivatril, Klonopin, Iktorivil, Paxam 1975 0.5 1–4 19.5–50 anticonvulsivo, ansiolítico, relaxante muscular
Clonazolam Fármaco em fase de testes 0.2 0.5–1.5 10–18 ansiolítico, anticonvulsivo, hipnótico, relaxante muscular
Clorazepato Tranxene, Tranxilium 1972 20 32–152 ansiolítico, anticonvulsivo
Clotiazepam[nota 3] Veratran, Clozan, Rize 1–3 4 ansiolítico
Cloxazolam Sepazon, Olcadil 2–5 80–105 ansiolítico, anticonvulsivo
Delorazepam Dadumir 1–2 80–105 ansiolítico, amnésico
Descloroetizolam[nota 4] Fármaco em fase de testes ansiolítico
Diazepam Antenex, Apaurin, Apzepam, Apozepam, Diazepan, Hexalid, Normabel, Pax, Stesolid, Stedon, Tranquirit, Valium, Vival, Valaxona 1963 10 1–1.5 32–205 ansiolítico, anticonvulsivo, relaxante muscular, amnésia
Diclazepam[10] Fármaco em fase de testes 1.5–3 42 ansiolítico, amnésico, anticonvulsivo, hipnótico, relaxante muscular
Estazolam ProSom, Nuctalon, Noctal 1990 1–5 10–31 hipnótico, ansiolítico
Carfluzepato de etilo Não aprovado 1–5 11–24 hipnótico
Etizolam[nota 4] Etilaam, Etizest, Pasaden, Depas Frequentemente vendido como medicamento em fase de testes, mas foi aprovado para uso humano em muitos países. Substância controlada em alguns estados dos Estados Unidos, no Canadá, Alemanha, Áustria e outros países[11][12] 1–2 1–2 6 ansiolítico, hipnótico, amnésico, relaxante muscular, anticonvulsivo
Loflazepato de etilo Victan, Meilax, Ronlax 2 2.5–3 73–119 ansiolítico
Flualprazolam Fármaco em fase de testes hipnótico, ansiolítico
Flubromazepam[13] Fármaco em fase de testes 1.5–8 100–220 ansiolítico, hipnótico, amnésico, relaxante muscular, anticonvulsivo
Flubromazolam Fármaco em fase de testes hipnótico
Fluclotizolam[nota 4] Fármaco em fase de testes hipnótico
Flunitrazepam Rohypnol, Hipnosedon, Vulbegal, Fluscand, Flunipam, Ronal, Rohydorm, Hypnodorm Não aprovado[nota 5] 1 0.5–3 18–200 hipnótico
Flunitrazolam Fármaco em fase de testes hipnótico
Flurazepam Dalmadorm, Dalmane, Fluzepam 1970 15 1–1.5 40–250 hipnótico
Flutazolam Coreminal 3.5 hipnótico
Flutoprazepam Restas Fármaco em fase de testes 0.5–9 60–90 hipnótico, anticonvulsivo
Halazepam Paxipam 1981 20 1–3 30–100 ansiolítico
Ketazolam Anxon Não aprovado 20 2.5–3 30–200 ansiolítico
Loprazolam Dormonoct 1.5 0.5–4 3–15 hipnótico
Lorazepam Ativan, Orfidal, Lorenin, Lorsilan, Temesta, Tavor, Lorabenz 1977 1 2–4 10–20 ansiolítico, amnésico, anticonvulsivo, hipnótico, relaxante muscular[15]
Lormetazepam Loramet, Noctamid, Pronoctan 1 0.5–2 10 hipnótico
Meclonazepam Fármaco em fase de testes ansiolítico
Medazepam Nobrium, Ansilan, Mezapam, Rudotel, Raporan 10 1–1.5 36–200 ansiolítico
Metizolam[nota 4] Fármaco em fase de testes 2–4 12 ansiolítico, hipnótico, amnésico, relaxante muscular, anticonvulsivo
Mexazolam Melex, Sedoxil 1–2 ansiolítico
Midazolam Dormicum, Versed, Hypnovel, Dormonid 1985 10 (oral)

4 (intravenoso)

0.5–1 1.5–2.5 hipnótico, anticonvulsivo, amnésico
Nifoxipam Fármaco em fase de testes hipnótico
Nimetazepam Erimin 0.5–3 14–30 hipnótico
Nitemazepam Fármaco em fase de testes
Nitrazepam Mogadon, Alodorm, Pacisyn, Dumolid, Nitrazadon 1965 10 0.5–3 17–48 hipnótico, anticonvulsivo
Nitrazolam Fármaco em fase de testes hipnótico
Nordazepam Madar, Stilny 30–150 ansiolítico
Norflurazepam Fármaco em fase de testes hipnótico
Oxazepam Seresta, Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxabenz, Oxapax, Oxascand, Ox-Pam, Opamox, Alepam, Medopam, Murelax, Noripam, Purata 1965 25 3–4 4–11 ansiolítico
Fenazepam Phenazepam, Phenzitat Fármaco em fase de testes 1.5–4 60 ansiolítico, anticonvulsivo
Pinazepam Domar 40–100 ansiolítico
Prazepam Lysanxia, Centrax Não aprovado 15 2–6 36–200 ansiolítico
Premazepam Não aprovado 2–6 10–13 ansiolítico
Pirazolam Fármaco em fase de testes 1–1.5 16–18[16] ansiolítico, amnésico
Quazepam Doral 1985 20 1–5 39–120 hipnótico
Rilmazafona Rhythmy 11 hipnótico
Temazepam Restoril, Normison, Euhypnos, Temaze, Tenox 1981 20 0.5–3 4–11 hipnótico, ansiolítico, relaxante muscular
Tetrazepam Myolastan 1–3 3–26 relaxante muscular
Triazolam Halcion, Rilamir 1982 0.25 0.5–2 2 hipnótico
Nome do fármaco Nomes comerciais Ano de aprovação (FDA) Dosagem equivalente a 10mg de diazepam (mg) Pico de ação (concentrações plasmáticas máximas, horas) Meia-vida biológica dos metabólitos ativos (horas) Uso(s) terapêutico

Drogas Z e antídoto

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Nome do fármaco Nomes comerciais comuns Ano de aprovação (FDA) Meia-vida de eliminação

de metabólito ativo

Uso Terapêutico
DMCM ansiogênico, convulsivo
Flumazenil[a] Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon 1 antídoto
Eszopiclona Lunesta 2004 6 hipnótico
Zaleplon Sonata, Starnoc 1999 1 hipnótico
Zolpidem Ambien, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sublinox, Xolnox, Zoldem, Zolnod 1992 2.6 hipnótico
Zopiclona Imovane, Rhovane, Ximovan; Zileze; Zimoclone; Zimovane; Zopitan; Zorclone, Zopiklone 4-6 hipnótico

Ver também

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Notas

  1. ↑ Nem todos os nomes comerciais estão listados.
  2. ↑ Uma tabela alternativa publicada pela Austrália usa dosagens orais equivalentes a 5mg de diazepam.«Benzodiazepines Information for GPs» (PDF). Drug and Alcohol Services South Australia 
  3. ↑ a b Tecnicamente é uma tienodiazepina, mas produz efeitos muito semelhantes aos dos benzodiazepínicos.
  4. ↑ a b c d e Tecnicamente é uma tienotriazolodiazepina, mas produz efeitos similares ao das benzodiazepinas.
  5. ↑ Foi aprovado e é comercializado no Brasil.[14]
  1. ↑ Flumazenil é um derivado de imidazobenzodiazepina,[17] e é um antídoto para overdose de benzodiazepínicos administrado que pode ser administrado por via intravenosa em Unidades de Terapia Intensiva (UTIs) para reverter os efeitos de overdoses de benzodiazepínicos, bem como para overdoses de "drogas Z", como o zolpidem.[18] O flumazenil é contra-indicado para pacientes tolerantes a benzodiazepínicos em casos de sobredosagem.[18] Nesses casos, os benefícios são superados pelos riscos, que incluem potenciais convulsões.[19] O mecanismo de ação do flumazenil previne que as benzodiazepinas e drogas Z se liguem aos receptores GABAA através da inibição competitiva que o flumazenil cria. São utilizadas observações clínicas que anotam os níveis de oxigênio do paciente, taxas respiratórias, cardíacas e de pressão arterial, por conta dos potenciais efeitos de convulsão do flumazenil. O tratamento de suporte para mediar quaisquer problemas resultantes de taxas anormais dos sistemas pulmonar, respiratório e cardiovascular é normalmente o único tratamento necessário em overdoses de benzodiazepínicos.[20] Na maioria dos casos, carvão ativado é usado para evitar que os benzodiazepínicos sejam absorvidos pelo trato gastrointestinal, e o uso de lavagem gástrica não é mais usado nem sugerido por alguns toxicologistas.[21] Mesmo nos casos em que outros depressores do sistema nervoso central (SNC) (como em overdoses combinadas de benzodiazepinas e antidepressivos tricíclicos/TCAs), a intubação endotraquial de suporte é tipicamente empregada e é muito mais segura do que a aplicação única de flumazenil.

Referências

  1. ↑ Golombok S, Lader M. «The psychopharmacological effects of premazepam, diazepam and placebo in healthy human subjects». British Journal of Clinical Pharmacology. 18: 127–33. PMC 1463527Acessível livremente. PMID 6148956. doi:10.1111/j.1365-2125.1984.tb02444.x 
  2. ↑ de Visser SJ, van der Post JP, de Waal PP, Cornet F, Cohen AF, van Gerven JM. «Biomarkers for the effects of benzodiazepines in healthy volunteers». British Journal of Clinical Pharmacology. 55: 39–50. PMC 1884188Acessível livremente. PMID 12534639. doi:10.1046/j.1365-2125.2002.t01-10-01714.x [ligação inativa] 
  3. ↑ «Benzodiazepine Names». non-benzodiazepines.org.uk. Consultado em 5 de abril de 2009. Cópia arquivada em 8 de dezembro de 2008 
  4. ↑ a b Ashton, C. Heather (1 de março de 2007). «Benzodiazepine Equivalence Table». benzo.org.uk. Consultado em 5 de abril de 2009 
  5. ↑ Bob, Dr (1 de julho de 1995). «Benzodiazepine Equivalence Charts». dr-bob.org. Consultado em 5 de abril de 2009. Cópia arquivada em 9 de fevereiro de 2009 
  6. ↑ «Benzodiazepine Equivalence Chart». www.mental-health-today.com 
  7. ↑ «Benzodiazepine Equivalence Table». www.bcnc.org.uk. 1 de abril de 2007. Cópia arquivada em 6 de dezembro de 2015 
  8. ↑ «Benzodiazepine Equivalency Table». Medscape 
  9. ↑ van Steveninck AL, Gieschke R, Schoemaker RC, Roncari G, Tuk B, Pieters MS, et al. (1996). «Pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions of bretazenil and diazepam with alcohol». British Journal of Clinical Pharmacology. 41 (6): 565–73. PMC 2042631Acessível livremente. PMID 8799523. doi:10.1046/j.1365-2125.1996.38514.x 
  10. ↑ Moosmann B, Bisel P, Auwärter V (2014). «Characterization of the designer benzodiazepine diclazepam and preliminary data on its metabolism and pharmacokinetics». Drug Testing and Analysis. 6 (7-8): 757–63. PMID 24604775. doi:10.1002/dta.1628 
  11. ↑ Health Santé Canada, Federal Government of Canada (20 de janeiro de 2012). «Status Decision of Controlled and Non-Controlled Substances» (PDF). Controlled Drugs and Substances Act (CDSA). 1. 2 páginas 
  12. ↑ Assembly, Indiana General. «House Bill 1019 - Controlled substances». Indiana General Assembly (em inglês). Consultado em 22 de agosto de 2018 
  13. ↑ Moosmann B, Huppertz LM, Hutter M, Buchwald A, Ferlaino S, Auwärter V (2013). «Detection and identification of the designer benzodiazepine flubromazepam and preliminary data on its metabolism and pharmacokinetics». Journal of Mass Spectrometry. 48 (11): 1150–9. Bibcode:2013JMSp...48.1150M. PMID 24259203. doi:10.1002/jms.3279 
  14. ↑ «Registro ANVISA nº 103900199». www.smerp.com.br. Consultado em 17 de abril de 2022 
  15. ↑ Shah D, Borrensen D (2011). «Benzodiazepines: A Guide to Safe Prescribing» (PDF). The Carlat Report: Psychiatry 
  16. ↑ Moosmann B, Hutter M, Huppertz LM, Auwärter V. «Characterization of the designer benzodiazepines pyrazolam and flubromazepam and study on their detectability in human serum and urine samples» (PDF). Consultado em 11 de maio de 2014. Cópia arquivada (PDF) em 11 de maio de 2014 
  17. ↑ «Romazicon 2 (flumazenil) 3 Injection» (PDF). Genentech, Inc. 
  18. ↑ a b «Flumazenil Injection, Solution [App Pharmaceuticals, Llc]». DailyMed. U.S. National Library of Medicine. Consultado em 15 de agosto de 2014 
  19. ↑ Fleisher GR, Ludwig S, Silverman BK (2002). Synopsis of pediatric emergency medicine. [S.l.]: Lippincott Williams & Wilkins. p. 409. ISBN 978-0-7817-3274-1 
  20. ↑ «Toxicological analyses». Consultado em 1 de março de 2013 
  21. ↑ Vale JA, Kulig K (2004). «Position paper: gastric lavage». Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. 42 (7): 933–43. PMID 15641639. doi:10.1081/CLT-200045006