BRL-15572

BRL-15572
IUPAC ime
3-(4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-yl)-1,1-diphenyl-2-propanol
Identifikatori
CAS broj193611-72-2 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 3654103
IUPHAR/BPS10
ChEMBLCHEMBL534232
Hemijski podaci
FormulaC25H27ClN2O
Molarna masa406.947 g/mol
  • Clc2cccc(c2)N1CCN(CC1)CC(O)C(c3ccccc3)c4ccccc4

BRL-15,572 je lek koji deluje selektivni antagonist serotoninskog receptorskog tipa 5-HT1D, koji je oko 60x selektivniji u odnosu na srodne receptore.

5-HT1D receptor ima veoma sličnu farmakologiju sa blisko srodnim 5-HT1B receptorom, i većina starijih liganda tih receptora se vezuje za ova tipa sa približno jednakim afinitetom. Razvoj jedinjenja kao što je BRL-15572, koja imaju sposobnost selektivnog blokiranja 5-HT1D tipa, su znatno unapredila oruđa za istraživanje funkcije tog serotoninskog receptora.[1][2] Jedna od otkrivenih funkcija 5-HT1D receptora je njegova uloga u modulaciji otpuštanja neurotransmitera glutamata u mozgu,[3] kao i funkcije u regulaciji cerebralnog krvnog pritiska koje su važne u patogenezi migrenskih glavobolja.[4]

Reference

[уреди | уреди извор]
  1. ^ Price, G. W.; Burton, M. J.; Collin, L. J.; Duckworth, M.; Gaster, L.; Göthert, M.; Jones, B. J.; Roberts, C.; Watson, J. M.; Middlemiss, D. N. (1997). „SB-216641 and BRL-15572--compounds to pharmacologically discriminate h5-HT1B and h5-HT1D receptors”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 9303567 (3): 312—320. PMID 9303567. S2CID 26760453. doi:10.1007/pl00005056. 
  2. ^ Schlicker, E.; Fink, K.; Molderings, G. J.; Price, G. W.; Duckworth, M.; Gaster, L.; Middlemiss, D. N.; Zentner, J.; Likungu, J.; Göthert, M. (1997). „Effects of selective h5-HT1B (SB-216641) and h5-HT1D (BRL-15572) receptor ligands on guinea-pig and human 5-HT auto- and heteroreceptors”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 9303568 (3): 321—327. PMID 9303568. S2CID 12246022. doi:10.1007/pl00005057. 
  3. ^ Marcoli, M.; Maura, G.; Munari, C.; Ruelle, A.; Raiteri, M. (1999). „Pharmacological diversity between native human 5-HT1B and 5-HT1D receptors sited on different neurons and involved in different functions”. British Journal of Pharmacology. 10188970 (3): 607—612. PMC 1565844 Слободан приступ. PMID 10188970. doi:10.1038/sj.bjp.0702336. 
  4. ^ Goadsby, P. J.; Classey, J. D. (2003). „Evidence for serotonin (5-HT)1B, 5-HT1D and 5-HT1F receptor inhibitory effects on trigeminal neurons with craniovascular input”. Neuroscience. 14614913 (2): 491—498. PMID 14614913. S2CID 24825348. doi:10.1016/s0306-4522(03)00570-0. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).