Azasetron

Azasetron

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	90%
Bài tiết	60-70%
Các định danh
Tên IUPAC N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide
Số đăng ký CAS	123039-99-6
PubChem CID	2264
IUPHAR/BPS	2285
ChemSpider	2177^Y
Định danh thành phần duy nhất	77HC7URR9Z
KEGG	D07481^Y
ChEMBL	CHEMBL1598608
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H20ClN3O3
Khối lượng phân tử	349.81 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CN1C(=O)COC2=C1C=C(C=C2C(=O)NC3CN4CCC3CC4)Cl
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H20ClN3O3/c1-20-14-7-11(18)6-12(16(14)24-9-15(20)22)17(23)19-13-8-21-4-2-10(13)3-5-21/h6-7,10,13H,2-5,8-9H2,1H3,(H,19,23)^Y Key:WUKZPHOXUVCQOR-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Azasetron là một chất chống nôn hoạt động như một chất đối kháng thụ thể 5-HT₃, pK _i = 9,27 ^[1] Nó được sử dụng trong quản lý buồn nôn và nôn do hóa trị ung thư (như hóa trị liệu bằng cisplatin). Azasetron hydrochloride được dùng với liều thông thường là 10 mg mỗi ngày một lần bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Nó được chấp thuận để tiếp thị tại Nhật Bản và được tiếp thị độc quyền bởi Torii Pharmaceutical Co., Ltd. dưới tên thương mại "Serotone IV Tiêm 10 mg" và "Viên nén Serotone 10 mg".^[2] Dữ liệu dược động học từ S. Tsukagoshi.^[3]

Tham khảo

1. “Azasetron”. drugcentral.org/. UNM School of Medicine. ngày 31 tháng 7 năm 2016. Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2016.
2. “Torii Pharmaceutical to Solely Market Antiemetic Drugs”. Torii Pharmaceutical Co Ltd. ngày 13 tháng 1 năm 2009. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 6 năm 2014. Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2016.
3. Tsukagoshi, S. (ngày 1 tháng 6 năm 1999). “[Pharmacokinetics of azasetron (Serotone), a selective 5-HT3 receptor antagonist]”. Gan to Kagaku Ryoho. Cancer & Chemotherapy. 26 (7): 1001–1008. ISSN 0385-0684. PMID 10396331.