E-6837
| |
| Nazivi | |
|---|---|
| IUPAC naziv
5-hloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)naftalen-2-sulfonamid
| |
| Identifikacija | |
| Svojstva | |
| C22H22ClN3O2S | |
| Molarna masa | 427,95 g/mol |
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
| Reference infokutije | |
E-6837 je oralno aktivni agonist 5-HT6 receptora razvijen u pokušaju da se napravi lek protiv gojaznosti. U ćelijskim linijama koje izražavaju 5-HT6 receptore pacova, on deluje kao parcijalni agonist, dok je na ljudskim 5-HT6 receptorima pun agonist. Oralno doziranje E-6837 redukuje unos hrane, ali je dejstvo tranzijentno. Kod pacova, doziranje dva puta na dan tokom četiri nedelje prizvodi 15,7% redukciju telesne težine, u poređenu sa 11% redukcijom za sibutramin. Ovaj gubitak telesne težine je ostao znatan tokom 43 dana nakon terapije, dok razlika u telesnoj težini tokom tog perioda nije bila značajna za sibutramin. Utvrđeno je da je gubitak telesne težine posledica gubitka masnog tkiva.[1][2][3]
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Fisas, Angels (2006). „Chronic 5-HT6 receptor modulation by E-6837 induces hypophagia and sustained weight loss in diet-induced obese rats”. British Journal of Pharmacology. 148 (7): 973—983. PMC 1751931
. PMID 16783408. doi:10.1038/sj.bjp.0706807. Приступљено 24. 12. 2011.
- ^ Kirkpatrick, Peter (1. 8. 2006). „Anti-obesity drugs: Fighting fat”. Nature Reviews Drug Discovery. 5 (8): 634—634. doi:10.1038/nrd2123.
- ^ Garfield, A. S.; Heisler, L. K. (24. 11. 2008). „Pharmacological targeting of the serotonergic system for the treatment of obesity”. The Journal of Physiology. 587 (1): 49—60. PMC 2670022 . PMID 19029184. doi:10.1113/jphysiol.2008.164152.
