Darunavir

Darunavir

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Prezista, Prezcobix, tên khác [1]
Đồng nghĩa	TMC114
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a607042
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	AU: B2 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	qua đường miệng
Mã ATC	J05AE10 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	37% (không có ritonavir), 82% (có ritonavir)
Liên kết protein huyết tương	95%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP3A4)
Chu kỳ bán rã sinh học	15 giừo
Bài tiết	Phân (80%), nước tiểu (14%)
Các định danh
Tên IUPAC [(1R,5S,6R)-2,8-dioxabicyclo[3.3.0]oct-6-yl] N-[(2S,3R)-4- [(4-aminophenyl)sulfonyl- (2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenyl- butan-2-yl] carbamate
Số đăng ký CAS	206361-99-1
PubChem CID	213039
DrugBank	DB01264^Y
ChemSpider	184733^Y
Định danh thành phần duy nhất	YO603Y8113
KEGG	D03656^Y
ChEBI	CHEBI:367163^Y
ChEMBL	CHEMBL1323^N
NIAID ChemDB	073035
ECHA InfoCard	100.111.730
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C27H37N3O7S
Khối lượng phân tử	547.665 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=S(=O)(c1ccc(N)cc1)N(CC(C)C)C[C@@H](O)[C@@H](NC(=O)O[C@H]2CO[C@H]3OCC[C@@H]23)Cc4ccccc4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C27H37N3O7S/c1-18(2)15-30(38(33,34)21-10-8-20(28)9-11-21)16-24(31)23(14-19-6-4-3-5-7-19)29-27(32)37-25-17-36-26-22(25)12-13-35-26/h3-11,18,22-26,31H,12-17,28H2,1-2H3,(H,29,32)/t22-,23-,24+,25-,26+/m0/s1^Y Key:CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Darunavir (DRV), được bán dưới tên thương mại là Prezista cùng một số tên khác, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để điều trị và phòng ngừa HIV/AIDS.^[1] Chúng thường được khuyến cáo sử dụng với các thuốc kháng retrovirus khác.^[1] Thuốc này thường được sử dụng cùng với lượng nhỏ ritonavir hoặc cobicistat để tăng nồng độ darunavir.^[1] Darunavir có thể được sử dụng để phòng ngừa sau khi bị vật nhọn đam qua da hoặc các dạng phơi nhiễm tiềm năng khác.^[1] Chúng được đưa vào cơ thể bằng đường uống một lần đến hai lần một ngày.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, đau đầu và phát ban.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể kể đến như phản ứng dị ứng, các vấn đề về gan và phát ban da như hoại tử biểu bì độc.^[1] Chúng có vẻ là an toàn cho em bé nếu dùng trong thai kỳ, dù điều này chưa được nghiên cứu kỹ.^[2] Đây là một loại thuốc ức chế protease (PI) và hoạt động bằng cách ngăn chặn protease HIV.^[1]

Darunavir đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2006.^[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[3] Tính đến năm 2015 chúng vẫn chưa có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[4] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 66 USD mỗi tháng.^[5] Tại Hoa Kỳ, chi phí là hơn 200 USD mỗi tháng.^[4] Công thức phối hợp darunavir/cobicistat có sẵn dưới dạng viên.^[6]

Chú thích

1. ^ “Darunavir”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2016.
2. “Darunavir (Prezista) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 4 tháng 12 năm 2016.
3. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
4. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 69. ISBN 9781284057560.
5. “Darunavir”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2016.
6. “Darunavir / Cobicistat”. AIDSinfo. U.S. Department of Health and Human Services. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2020. Truy cập ngày 30 tháng 8 năm 2018.