Stavudine

Stavudine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Zerit
Đồng nghĩa	2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxythymidine
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a694033
Giấy phép	EU EMA: by INN;
Danh mục cho thai kỳ	C (USA) ; B3 (AU);
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng
Mã ATC	J05AF04 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	>80%
Liên kết protein huyết tương	Không đáng kể
Chuyển hóa dược phẩm	Loại bỏ qua thận (~40%)
Chu kỳ bán rã sinh học	0.8–1.5 giờ (người trưởng thành)
Các định danh
	Tên IUPAC 1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione;
Số đăng ký CAS	3056-17-5;
PubChem CID	18283;
DrugBank	DB00649 ;
ChemSpider	17270 ;
Định danh thành phần duy nhất	BO9LE4QFZF;
KEGG	D00445 ;
ChEMBL	CHEMBL991 ;
NIAID ChemDB	000005;
ECHA InfoCard	100.169.180
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C10H12N2O4
Khối lượng phân tử	224.213 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C1/C(=C\N(C(=O)N1)[C@@H]/2O[C@@H](\C=C\2)CO)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C10H12N2O4/c1-6-4-12(10(15)11-9(6)14)8-3-2-7(5-13)16-8/h2-4,7-8,13H,5H2,1H3,(H,11,14,15)/t7-,8+/m0/s1 ; Key:XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N ;
(kiểm chứng)

Stavudine (d4T), được bán dưới tên thương mại Zerit cùng một số những tên khác, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị HIV/AIDS.^[1] Chúng thường được khuyến cáo sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng retrovirus khác.^[1] Thuốc này có thể được sử dụng để phòng ngừa sau khi bị vật nhọn đâm vào da hoặc cho các dạng phơi nhiễm tiềm năng khác.^[1] Stavudine, tuy nhiên, lại không phải là tuyến điều trị số một.^[1] Thuốc này được đưa vào cơ thể qua đường miệng.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như nhức đầu, tiêu chảy, nôn mửa, phát ban và các vấn đề liên quan đến hệ thần kinh ngoại vi.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như tăng lượng lactic trong máu, viêm tụy và phình gan.^[1] Thuốc thường không được khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ.^[1] Stavudine thuộc nhóm thuốc ức chế enzyme sao chép ngược tương tự nucleoside (NRTI).^[1]

Stavudine lần đầu tiên được mô tả vào năm 1966 và được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 1994.^[2] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 1,86 đến 5,40 USD mỗi tháng.^[3] Dù nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tổ chức này cũng khuyến cáo rằng việc sử dụng nó sẽ được cắt giảm do các tác dụng phụ là khá lớn.^[4]

Chú thích

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j “Stavudine Monograph for Professionals - Drugs.com”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 9 tháng 11 năm 2016.
^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 505. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
^ “Stavudine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 6 năm 2020. Truy cập ngày 30 tháng 11 năm 2016.
^ Magula, N; Dedicoat, M (ngày 28 tháng 1 năm 2015). “Low dose versus high dose stavudine for treating people with HIV infection”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD007497. doi:10.1002/14651858.CD007497.pub2. PMID 25627012.

[AHFS2016-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j “Stavudine Monograph for Professionals - Drugs.com”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 10 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 9 tháng 11 năm 2016.

[2] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 505. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.

[3] “Stavudine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 6 năm 2020. Truy cập ngày 30 tháng 11 năm 2016.

[Mag2015-4] Magula, N; Dedicoat, M (ngày 28 tháng 1 năm 2015). “Low dose versus high dose stavudine for treating people with HIV infection”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD007497. doi:10.1002/14651858.CD007497.pub2. PMID 25627012.

[1]

[2]

[3]

[4]