Dolutegravir

Dolutegravir
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Tivicay
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a613043
Giấy phép	EU EMA: by INN; US FDA: Dolutegravir;
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng
Mã ATC	J05AX12 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	n/a
Liên kết protein huyết tương	≥98.9%
Chuyển hóa dược phẩm	UGT1A1 và CYP3A
Chu kỳ bán rã sinh học	~14 giờ
Bài tiết	Phân (53%) và nước tiểu (18.9%)
Các định danh
	Tên IUPAC (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide;
Số đăng ký CAS	1051375-16-6;
PubChem CID	54726191;
IUPHAR/BPS	7365;
ChemSpider	25051637 ;
Định danh thành phần duy nhất	DKO1W9H7M1;
KEGG	D10066;
ChEMBL	CHEMBL1229211 ;
NIAID ChemDB	538122;
ECHA InfoCard	100.237.735
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H19F2N3O5
Khối lượng phân tử	419.38 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 ; Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N ;
(what is this?) (kiểm chứng)

Dolutegravir (DTG), được bán dưới thương mại là Tivicay, là một loại thuốc kháng retrovirus. Chúng thuòng được sử dụng kết hợp cùng với các loại thuốc khác, để điều trị HIV/AIDS.^[2] Chúng cũng có thể được sử dụng, như là một phần của phương án "phòng tránh" sau khi bị phơi nhiễm, để ngăn ngừa nhiễm HIV nếu có nghi ngờ tiếp xúc với virus này.^[3] Chúng được đưa vào cơ thể qua đường miệng.^[2]

Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như khó ngủ, cảm thấy mệt mỏi, tiêu chảy, đường huyết cao và nhức đầu.^[3] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như các phản ứng dị ứng và các vấn đề về gan.^[3] Vẫn chưa rõ ràng về mức độ an toàn nếu sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú.^[3] Dolutegravir là một chất ức chế chuyển gen integrase HIV, chúng ngăn chặn hoạt động của integrase HIV và từ đó ngăn chặn sự nhân lên của virus.^[3]

Dolutegravir đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2013.^[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[4] Tính đến năm 2015, chi phí của thuốc ở Vương quốc Anh là £499 mỗi tháng.^[2] Abacavir/dolutegravir/lamivudine, dạng công thức phối hợp với abacavir và lamivudine cũng có sẵn để sử dụng.^[3]

Chú thích

^ “Tivicay^® (dolutegravir) Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). ViiV Healthcare, 2013. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 1 năm 2014. Truy cập ngày 9 tháng 2 năm 2014.
^ ^a ^b ^c British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 429. ISBN 9780857111562.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g “Dolutegravir Sodium”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.
^ “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.

[PI-1] “Tivicay^® (dolutegravir) Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). ViiV Healthcare, 2013. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 1 năm 2014. Truy cập ngày 9 tháng 2 năm 2014.

[BNF69-2] British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 429. ISBN 9780857111562.

[AHFS2017-3] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g “Dolutegravir Sodium”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.

[WHO20th-4] “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.

[1]

[2]

[3]

[4]