Entecavir

Entecavir

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ɛnˈtɛkəvɪər/ en-TEK-ə-veer
Tên thương mại	Baraclude[1]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a605028
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Entecavir
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng
Mã ATC	J05AF10 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	n/a (≥70)[2]
Liên kết protein huyết tương	13% (in vitro)
Chuyển hóa dược phẩm	không đáng kể
Chu kỳ bán rã sinh học	128–149 giờ
Bài tiết	Thận 62–73%
Các định danh
Tên IUPAC 2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-1H-purin-6-one
Số đăng ký CAS	209216-23-9
PubChem CID	153941
DrugBank	DB00442^Y
ChemSpider	135679^N
Định danh thành phần duy nhất	5968Y6H45M
KEGG	D04008^Y
ChEBI	CHEBI:59902^Y
ChEMBL	CHEMBL713^N
ECHA InfoCard	100.111.234
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C12H15N5O3
Khối lượng phân tử	277.279 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy	220 °C (428 °F) value applies to entecavir monohydrate and is a minimum value[3]
SMILES O=C2/N=C(\Nc1n(cnc12)[C@@H]3C(=C)/[C@H](CO)[C@@H](O)C3)N
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C12H15N5O3/c1-5-6(3-18)8(19)2-7(5)17-4-14-9-10(17)15-12(13)16-11(9)20/h4,6-8,18-19H,1-3H2,(H3,13,15,16,20)/t6-,7-,8-/m0/s1^N Key: YXPVEXCTPGULBZ-WQYNNSOESA-N QDGZDCVAUDNJFG-FXQIFTODSA-N ^N
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Entecavir (ETV), được bán dưới tên thương hiệu là Baraclude Lưu trữ 2022-03-05 tại Wayback Machine, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng trong điều trị nhiễm virus viêm gan B (HBV).^[1] Ở những người đang sử dụng cả thuốc kháng virus HIV/AIDS và HBV cũng nên được dùng thêm thuốc này.^[1] Entecavir được uống dưới dạng viên nén hoặc ở dạng dung dịch.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như đau đầu, buồn nôn, đường huyết cao và suy giảm chức năng thận.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như tăng thể tích gan, nồng độ lactate trong máu cao và viêm gan nếu ngừng thuốc.^[1] Mặc dù dường như không có hại gì nếu sử dụng thuốc trong khi đang mang thai, vấn đề này vẫn chưa được nghiên cứu kỹ.^[4] Entecavir được xếp nằm trong nhóm thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược nucleoside (NRTI).^[1][5] Chúng ngăn chặn virus viêm gan B nhân lên bằng cách ngăn chặn quá trình phiên mã ngược.^[1]

Entecavir đã được phê duyệt để sử dụng vào năm 2005.^[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[6] Tại Hoa Kỳ cho đến năm 2015, nó không có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[7] Giá bán buôn là khoảng 392 USD cho một nguồn cung tháng điển hình vào năm 2016 tại Hoa Kỳ.^[8]

Chú thích

1. ^ “Entecavir”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2016.
2. "Baraclude (entecavir) Tablets for Oral Use & Oral Solution. U.S. Full Prescribing Information. Lưu trữ 2014-02-22 tại Wayback Machine" Bristol-Myers Squibb Company, 2005. Revised December 2013.
3. The Merck Index (ấn bản thứ 14). 2006. tr. 613. ISBN 978-0-911910-00-1. |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
4. “Entecavir (Baraclude) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 7 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 6 tháng 12 năm 2016.
5. Shetty, Kirti; Wu, George Y. (2009). Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics (bằng tiếng Anh). Springer Science & Business Media. tr. 34. ISBN 9781597455657.
6. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
7. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 76. ISBN 9781284057560.
8. “NADAC as of 2016-11-30 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Lưu trữ bản gốc ngày 30 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 6 tháng 12 năm 2016.