Cytarabine

Cytarabine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Cytosar-U, Depocyt, tên khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682222
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	AU: D US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Tiêm (tĩnh mạch hoặc truyền, tủy, hoặc dưới da)
Mã ATC	L01BC01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	20% khi uống
Liên kết protein huyết tương	13%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	hai pha: 10 phút, 1–3 giờ
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5- (hydroxymethyl)oxolan-2-yl] pyrimidin-2-one
Số đăng ký CAS	147-94-4
PubChem CID	6253
IUPHAR/BPS	4827
DrugBank	DB00987^Y
ChemSpider	6017^Y
Định danh thành phần duy nhất	04079A1RDZ
KEGG	D00168^Y
ChEBI	CHEBI:28680^Y
ChEMBL	CHEMBL803^Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	AR3 (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.005.188
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C9H13N3O5
Khối lượng phân tử	243.217 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C1/N=C(/N)\C=C/N1[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]2O)CO
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C9H13N3O5/c10-5-1-2-12(9(16)11-5)8-7(15)6(14)4(3-13)17-8/h1-2,4,6-8,13-15H,3H2,(H2,10,11,16)/t4-,6-,7+,8-/m1/s1^Y Key:UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N^Y
(kiểm chứng)

Cytarabine, còn được gọi là cytosine arabinoside (ara-C), là một loại thuốc hóa trị được sử dụng để điều trị Bạch cầu cấp dòng tủy (AML), Bạch cầu cấp dòng lympho (ALL), bệnh bạch cầu tủy mãn tính (CML) và u lympho không Hodgkin (NHL).^[1] Chúng có thể được tiêm vào tĩnh mạch, dưới da, hoặc vào dịch não tủy.^[1] Có một công thức liposome với bằng chứng ủng hộ cho phép điều trị với kết quả tốt hơn cho ung thư hạch liên quan đến màng não.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm ức chế tủy xương, nôn mửa, tiêu chảy, các vấn đề về gan, phát ban, viêm kết mạc, hình thành vết loét ở miệng và chảy máu.^[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể có như mất ý thức, bệnh phổi và phản ứng dị ứng. [1] Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.^[1] Cytarabine thuộc nhóm thuốc kháng histamin và các thuốc tương tự nucleoside.^[2] Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn chức năng của DNA polymerase.^[1]

Cytarabine đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1960 và được chấp thuận sử dụng y tế vào năm 1969.^[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[4] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 4,27 đô la Mỹ đến 5,70 đô la Mỹ/ lọ 500 mg.^[5] Cùng liều này ở Vương quốc Anh, chi phí được bán bởi NHS là khoảng 50,00 £, còn dạng liposome là 1,223,75 £ cho mỗi lọ 50 mg.^[2]

Chú thích

1. ^ “Cytarabine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 11 tháng 6 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
2. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 589. ISBN 9780857111562.
3. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 511. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
4. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
5. “Cytarabine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.