Resiquimod

Resiquimod
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Topical
Mã ATC	none;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Investigational;
Các định danh
	Tên IUPAC 1-[4-amino-2-(ethoxymethyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol;
Số đăng ký CAS	144875-48-9;
PubChem CID	159603;
IUPHAR/BPS	5051;
ChemSpider	140330 ;
Định danh thành phần duy nhất	V3DMU7PVXF;
ChEMBL	CHEMBL383322 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H22N4O2
Khối lượng phân tử	314.382 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CCOCC1=NC2=C(N1CC(C)(C)O)C3=CC=CC=C3N=C2N;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H22N4O2/c1-4-23-9-13-20-14-15(21(13)10-17(2,3)22)11-7-5-6-8-12(11)19-16(14)18/h5-8,22H,4,9-10H2,1-3H3,(H2,18,19) ; Key:BXNMTOQRYBFHNZ-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Resiquimod (R-848) là một loại thuốc hoạt động như một chất điều chỉnh phản ứng miễn dịch, và có hoạt tính chống vi-rút và chống độc. Nó được sử dụng như một loại gel bôi ngoài da ^[1] trong điều trị các tổn thương da ^[2] như là do virus herpes simplex gây ra ^[3]^[4] và u lympho tế bào T ở da,^[5] và như một chất bổ trợ để tăng hiệu quả của vắc-xin.^[6] Quản trị hệ thống cũng đã được chứng minh thông qua việc đóng gói hạt nano, dẫn đến liệu pháp miễn dịch ung thư hiệu quả thông qua kích thích các đại thực bào liên quan đến khối u.^[7] Nó có một số cơ chế hoạt động, vừa là chất chủ vận cho thụ thể giống như thu phí 7 và 8,^[8] vừa là chất điều hòa của thụ thể yếu tố tăng trưởng opioid.^[9] Vào ngày 28 tháng 4 năm 2016, chỉ định mồ côi (EU / 3/16/1653) đã được Ủy ban Châu Âu cấp cho Galderma R & D, Pháp để resiquimod được sử dụng trong điều trị ung thư hạch tế bào T ở da.^[10]

Xem thêm

Imiquimod
Gardiquimod

Tham khảo

^ Patents #5, 939, 090 and 6, 365, 166
^ Szeimies RM, Bichel J, Ortonne JP, Stockfleth E, Lee J, Meng TC (tháng 7 năm 2008). “A phase II dose-ranging study of topical resiquimod to treat actinic keratosis”. The British Journal of Dermatology. 159 (1): 205–10. doi:10.1111/j.1365-2133.2008.08615.x. PMID 18476957.
^ Wu JJ, Huang DB, Tyring SK (tháng 11 năm 2004). “Resiquimod: a new immune response modifier with potential as a vaccine adjuvant for Th1 immune responses”. Antiviral Research. 64 (2): 79–83. doi:10.1016/j.antiviral.2004.07.002. PMID 15498602.
^ Fife KH, Meng TC, Ferris DG, Liu P (tháng 2 năm 2008). “Effect of resiquimod 0.01% gel on lesion healing and viral shedding when applied to genital herpes lesions”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 52 (2): 477–82. doi:10.1128/AAC.01173-07. PMC 2224757. PMID 18039918.
^ Rook AH, Gelfand JC, Wysocka M, Troxel AB, Benoit B, Surber C, Elenitsas R, Buchanan MA, Leahy DS, Watanabe R, Kirsch I, Kim EJ, Clark RA (30 tháng 7 năm 2015). “Topical resiquimod can induce disease regression, eradicate malignant T cells and enhance T cell effector functions in cutaneous T cell lymphoma”. Blood. 126 (12): 1452–1461. doi:10.1182/blood-2015-02-630335. PMC 4573868. PMID 26228486.
^ Tomai MA, Miller RL, Lipson KE, Kieper WC, Zarraga IE, Vasilakos JP (tháng 10 năm 2007). “Resiquimod and other immune response modifiers as vaccine adjuvants”. Expert Review of Vaccines. 6 (5): 835–47. doi:10.1586/14760584.6.5.835. PMID 17931162.
^ Rodell, Christopher B.; Arlauckas, Sean P.; Cuccarese, Michael F.; Garris, Christopher S.; Li, Ran; Ahmed, Maaz S.; Kohler, Rainer H.; Pittet, Mikael J.; Weissleder, Ralph (21 tháng 5 năm 2018). “TLR7/8-agonist-loaded nanoparticles promote the polarization of tumour-associated macrophages to enhance cancer immunotherapy”. Nature Biomedical Engineering (bằng tiếng Anh). 2 (8): 578–588. doi:10.1038/s41551-018-0236-8. ISSN 2157-846X.
^ Hurst J, Prinz N, Lorenz M, Bauer S, Chapman J, Lackner KJ, von Landenberg P (tháng 2 năm 2009). “TLR7 and TLR8 ligands and antiphospholipid antibodies show synergistic effects on the induction of IL-1beta and caspase-1 in monocytes and dendritic cells”. Immunobiology. 214 (8): 683–91. doi:10.1016/j.imbio.2008.12.003. PMID 19249118.
^ Zagon IS, Donahue RN, Rogosnitzky M, McLaughlin PJ (tháng 8 năm 2008). “Imiquimod upregulates the opioid growth factor receptor to inhibit cell proliferation independent of immune function”. Experimental Biology and Medicine (Maywood, N.J.). 233 (8): 968–79. doi:10.3181/0802-RM-58. PMID 18480416.
^ “Bản sao đã lưu trữ” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2019.

[1] Patents #5, 939, 090 and 6, 365, 166

[pmid18476957-2] Szeimies RM, Bichel J, Ortonne JP, Stockfleth E, Lee J, Meng TC (tháng 7 năm 2008). “A phase II dose-ranging study of topical resiquimod to treat actinic keratosis”. The British Journal of Dermatology. 159 (1): 205–10. doi:10.1111/j.1365-2133.2008.08615.x. PMID 18476957.

[pmid15498602-3] Wu JJ, Huang DB, Tyring SK (tháng 11 năm 2004). “Resiquimod: a new immune response modifier with potential as a vaccine adjuvant for Th1 immune responses”. Antiviral Research. 64 (2): 79–83. doi:10.1016/j.antiviral.2004.07.002. PMID 15498602.

[pmid18039918-4] Fife KH, Meng TC, Ferris DG, Liu P (tháng 2 năm 2008). “Effect of resiquimod 0.01% gel on lesion healing and viral shedding when applied to genital herpes lesions”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 52 (2): 477–82. doi:10.1128/AAC.01173-07. PMC 2224757. PMID 18039918.

[Rook-5] Rook AH, Gelfand JC, Wysocka M, Troxel AB, Benoit B, Surber C, Elenitsas R, Buchanan MA, Leahy DS, Watanabe R, Kirsch I, Kim EJ, Clark RA (30 tháng 7 năm 2015). “Topical resiquimod can induce disease regression, eradicate malignant T cells and enhance T cell effector functions in cutaneous T cell lymphoma”. Blood. 126 (12): 1452–1461. doi:10.1182/blood-2015-02-630335. PMC 4573868. PMID 26228486.

[pmid17931162-6] Tomai MA, Miller RL, Lipson KE, Kieper WC, Zarraga IE, Vasilakos JP (tháng 10 năm 2007). “Resiquimod and other immune response modifiers as vaccine adjuvants”. Expert Review of Vaccines. 6 (5): 835–47. doi:10.1586/14760584.6.5.835. PMID 17931162.

[7] Rodell, Christopher B.; Arlauckas, Sean P.; Cuccarese, Michael F.; Garris, Christopher S.; Li, Ran; Ahmed, Maaz S.; Kohler, Rainer H.; Pittet, Mikael J.; Weissleder, Ralph (21 tháng 5 năm 2018). “TLR7/8-agonist-loaded nanoparticles promote the polarization of tumour-associated macrophages to enhance cancer immunotherapy”. Nature Biomedical Engineering (bằng tiếng Anh). 2 (8): 578–588. doi:10.1038/s41551-018-0236-8. ISSN 2157-846X.

[pmid19249118-8] Hurst J, Prinz N, Lorenz M, Bauer S, Chapman J, Lackner KJ, von Landenberg P (tháng 2 năm 2009). “TLR7 and TLR8 ligands and antiphospholipid antibodies show synergistic effects on the induction of IL-1beta and caspase-1 in monocytes and dendritic cells”. Immunobiology. 214 (8): 683–91. doi:10.1016/j.imbio.2008.12.003. PMID 19249118.

[pmid18480416-9] Zagon IS, Donahue RN, Rogosnitzky M, McLaughlin PJ (tháng 8 năm 2008). “Imiquimod upregulates the opioid growth factor receptor to inhibit cell proliferation independent of immune function”. Experimental Biology and Medicine (Maywood, N.J.). 233 (8): 968–79. doi:10.3181/0802-RM-58. PMID 18480416.

[10] “Bản sao đã lưu trữ” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 3 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 17 tháng 6 năm 2019.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]