Promethazine

Promethazine là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên.^[1] Nó được sử dụng để điều trị dị ứng, khó ngủ và buồn nôn.^[1] Nó có thể giúp điều trị một số triệu chứng liên quan đến cảm lạnh thông thường.^[1] Nó cũng có thể được sử dụng để làm dịu những người đang kích động hoặc lo lắng.^[2]^[3] Nó có sẵn như một xi-rô uống qua miệng, như một thuốc đạn trực tràng, hoặc bằng cách tiêm cơ bắp.^[1]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhầm lẫn và buồn ngủ.^[1] Rượu hoặc thuốc an thần khác có thể làm cho điều này tồi tệ hơn.^[1] Không rõ liệu sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú là an toàn cho em bé.^[1]^[2] Sử dụng không được khuyến cáo ở những người dưới hai tuổi do ảnh hưởng tiêu cực đến quá trình hô hấp.^[1] Sử dụng bằng cách tiêm vào tĩnh mạch không được khuyến cáo do tổn thương da tiềm ẩn.^[1] Thuốc này nằm trong họ thuốc phenothiazine.^[1]

Promethazine được sản xuất vào những năm 1940 bởi một nhóm các nhà khoa học từ phòng thí nghiệm Rhône-Poulenc.^[4] Nó đã được phê duyệt cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1951.^[1] Nó là một loại thuốc chung và có sẵn dưới nhiều tên thương hiệu trên toàn cầu.^[5] Chi phí bán buôn của thuốc công thức uống qua miệng ít hơn US $ 0,20 mỗi liều vào năm 2018.^[6] Ở Anh, liều này chỉ tốn chưa đến 0,25 pounds.^[2] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 160 tại Hoa Kỳ với hơn 3 triệu đơn thuốc.^[7]

Dược lý

Promethazine, một dẫn xuất phenothiazine, có cấu trúc khác với phenothiazin thần kinh, với tác dụng tương tự nhưng khác nhau.^[8] Nó hoạt động chủ yếu như một chất đối kháng mạnh của thụ thể H 1 (kháng histamine) và chất đối kháng thụ thể mACh vừa phải (anticholinergic),^[8] và cũng có ái lực yếu đến trung bình đối với 5-HT 2A,^[9] 5-HT 2C,^[9] D 2,^[10]^[11] và thụ thể 1 -adrenergic,^[12] trong đó nó cũng hoạt động như một chất đối kháng ở tất cả các vị trí.