Favipiravir

Favipiravir
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiAvigan (アビガン Abigan?), Avifavir,[1] Areplivir,[2] Areplivir,[2] others
Đồng nghĩaT-705, favipira, favilavir
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 6-fluoro-3-hydroxypyrazine-2-carboxamide
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC5H4FN3O2
Khối lượng phân tử157,10 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • C1=C(N=C(C(=O)N1)C(=O)N)F
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C5H4FN3O2/c6-2-1-8-5(11)3(9-2)4(7)10/h1H,(H2,7,10)(H,8,11)
  • Key:ZCGNOVWYSGBHAU-UHFFFAOYSA-N

Favipiravir, còn được gọi là T-705 hoặc Avigan, là một loại thuốc chống vi rút thử nghiệm đang được phát triển bởi Toyama Chemical của Nhật Bản với hoạt động chống lại nhiều loại virus RNA. Giống như một số loại thuốc chống vi rút thử nghiệm khác (T-1105 và T-1106), nó là một dẫn xuất pyrazinecarboxamide. Favipiravir hoạt động chống lại vi-rút cúm, vi-rút West Nile, vi-rút sốt vàng, vi-rút bệnh lở mồm long móng cũng như các flavirus khác, arenavirus, bunyavirus và alphavirus.[3] Hoạt tính kháng enterovirus [4] và vi-rút sốt Rift Valley cũng đã được chứng minh.[5] Favipiravir cho thấy hiệu quả hạn chế đối với virus Zika trong các nghiên cứu trên động vật, nhưng kém hiệu quả hơn các thuốc kháng vi-rút khác như MK-608.[6] Thuốc cũng đã cho thấy một số hiệu quả chống lại bệnh dại,[7] và đã được sử dụng thử nghiệm ở một số người bị nhiễm vi-rút.[8]

Cơ chế hoạt động của nó được cho là có liên quan đến sự ức chế chọn lọc RNA polymerase phụ thuộc RNA của vi-rút.[9] Một nghiên cứu khác cho thấy rằng favipiravir gây ra đột biến chuyển gen RNA có tác dụng gây chết, tạo ra kiểu hình vi-rút không thể sống được.[10] Favipiravir là một tiền dược dùng đường uống và được chuyển hóa thành dạng hoạt động của nó, favipiravir-RTP, có cả dạng đường uống và đường tĩnh mạch.[11] Hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) của người được cho là đóng một vai trò quan trọng trong quá trình hoạt hóa này.[12] Favipiravir không ức chế tổng hợp RNA hoặc DNA trong tế bào động vật có vú và không độc đối với chúng.[3] Năm 2014, favipiravir đã được phê duyệt tại Nhật Bản để dự trữ để chống lại các đại dịch cúm.[13] Tuy nhiên, favipiravir chưa được chứng minh là có hiệu quả trong các tế bào đường hô hấp chính của con người, khiến người ta nghi ngờ về hiệu quả của nó trong điều trị cúm.[14]

Bệnh do vi rút Ebola

[sửa | sửa mã nguồn]

Thuốc dường như có hiệu quả trong mô hình chuột mắc bệnh do vi rút Ebola, nhưng hiệu quả của nó đối với nhiễm Ebola ở người không được chứng minh.[15][16][17] Trong đợt bùng phát virus Ebola ở Tây Phi năm 2014, có thông tin rằng một y tá người Pháp nhiễm Ebola khi đang tình nguyện cho MSF ở Liberia đã hồi phục sau khi được điều trị bằng một liệu trình favipiravir.[18] Một thử nghiệm lâm sàng khảo sát việc sử dụng favipiravir chống lại bệnh do vi-rút Ebola đã được bắt đầu tại Guéckédou, Guinea, trong tháng 12 năm 2014.[19] Kết quả sơ bộ cho thấy tỷ lệ tử vong giảm ở những bệnh nhân có nồng độ vi-rút Ebola từ thấp đến trung bình trong máu, nhưng không có tác dụng với những bệnh nhân có nồng độ vi-rút cao, là nhóm có nguy cơ tử vong cao hơn.[20] Thiết kế thử nghiệm đã bị Scott Hammer và những người khác chỉ trích vì chỉ sử dụng nhóm chứng lịch sử.[21] Kết quả của thử nghiệm lâm sàng này đã được trình bày vào tháng 2 tại Hội nghị thường niên về Retrovirus và Nhiễm trùng cơ hội (CROI) 2016 của Daouda Sissoko [22] và được công bố vào ngày 1 tháng 3 năm 2016 trên PLOS Medicine.[23]

  • BCX4430
  • Brincidofovir
  • FGI-106
  • JK-05
  • TKM-Ebola
  • Triazavirin
  • ZMapp

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ "Avifavir". Russian drug reference. Medum.ru.
  2. ^ a b "Arelpivir". Russian drug reference. Medum.ru.
  3. ^ a b Furuta Y, Takahashi K, Shiraki K, Sakamoto K, Smee DF, Barnard DL, Gowen BB, Julander JG, Morrey JD (tháng 6 năm 2009). "T-705 (favipiravir) and related compounds: Novel broad-spectrum inhibitors of RNA viral infections". Antiviral Research. Quyển 82 số 3. tr. 95–102. doi:10.1016/j.antiviral.2009.02.198. PMID 19428599.
  4. ^ Furuta Y, Gowen BB, Takahashi K, Shiraki K, Smee DF, Barnard DL (tháng 11 năm 2013). "Favipiravir (T-705), a novel viral RNA polymerase inhibitor". Antiviral Research. Quyển 100 số 2. tr. 446–54. doi:10.1016/j.antiviral.2013.09.015. PMC 3880838. PMID 24084488.
  5. ^ Caroline AL, Powell DS, Bethel LM, Oury TD, Reed DS, Hartman AL (tháng 4 năm 2014). "Broad spectrum antiviral activity of favipiravir (T-705): protection from highly lethal inhalational Rift Valley Fever". PLoS Neglected Tropical Diseases. Quyển 8 số 4. tr. e2790. doi:10.1371/journal.pntd.0002790. PMC 3983105. PMID 24722586.{{Chú thích tạp chí}}: Quản lý CS1: DOI truy cập mở nhưng không được đánh ký hiệu (liên kết)
  6. ^ Mumtaz N, van Kampen JJ, Reusken CB, Boucher CA, Koopmans MP (2016). "Zika Virus: Where Is the Treatment?". Current Treatment Options in Infectious Diseases. Quyển 8 số 3. tr. 208–211. doi:10.1007/s40506-016-0083-7. PMC 4969322. PMID 27547128.
  7. ^ Yamada K, Noguchi K, Komeno T, Furuta Y, Nishizono A (tháng 4 năm 2016). "Efficacy of Favipiravir (T-705) in Rabies Postexposure Prophylaxis". The Journal of Infectious Diseases. Quyển 213 số 8. tr. 1253–61. doi:10.1093/infdis/jiv586. PMC 4799667. PMID 26655300.
  8. ^ Murphy J, Sifri CD, Pruitt R, Hornberger M, Bonds D, Blanton J, Ellison J, Cagnina RE, Enfield KB, Shiferaw M, Gigante C, Condori E, Gruszynski K, Wallace RM (tháng 1 năm 2019). "Human Rabies - Virginia, 2017". MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report (bằng tiếng Anh). Quyển 67 số 5152. tr. 1410–1414. doi:10.15585/mmwr.mm675152a2. PMC 6334827. PMID 30605446.
  9. ^ Jin Z, Smith LK, Rajwanshi VK, Kim B, Deval J (2013). "The ambiguous base-pairing and high substrate efficiency of T-705 (Favipiravir) Ribofuranosyl 5'-triphosphate towards influenza A virus polymerase". PLOS One. Quyển 8 số 7. tr. e68347. Bibcode:2013PLoSO...868347J. doi:10.1371/journal.pone.0068347. PMC 3707847. PMID 23874596.{{Chú thích tạp chí}}: Quản lý CS1: DOI truy cập mở nhưng không được đánh ký hiệu (liên kết)
  10. ^ Baranovich T, Wong SS, Armstrong J, Marjuki H, Webby RJ, Webster RG, Govorkova EA (tháng 4 năm 2013). "T-705 (favipiravir) induces lethal mutagenesis in influenza A H1N1 viruses in vitro". Journal of Virology. Quyển 87 số 7. tr. 3741–51. doi:10.1128/JVI.02346-12. PMC 3624194. PMID 23325689.
  11. ^ Smee DF, Hurst BL, Egawa H, Takahashi K, Kadota T, Furuta Y (tháng 10 năm 2009). "Intracellular metabolism of favipiravir (T-705) in uninfected and influenza A (H5N1) virus-infected cells". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. Quyển 64 số 4. tr. 741–6. doi:10.1093/jac/dkp274. PMC 2740635. PMID 19643775.
  12. ^ Naesens L, Guddat LW, Keough DT, van Kuilenburg AB, Meijer J, Vande Voorde J, Balzarini J (tháng 10 năm 2013). "Role of human hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase in activation of the antiviral agent T-705 (favipiravir)". Molecular Pharmacology. Quyển 84 số 4. tr. 615–29. doi:10.1124/mol.113.087247. PMID 23907213.
  13. ^ Koons, Cynthia (ngày 7 tháng 8 năm 2014). "Ebola Drug From Japan May Emerge Among Key Candidates". Bloomberg.com.
  14. ^ Yoon JJ, Toots M, Lee S, Lee ME, Ludeke B, Luczo JM, và đồng nghiệp (tháng 8 năm 2018). "Orally Efficacious Broad-Spectrum Ribonucleoside Analog Inhibitor of Influenza and Respiratory Syncytial Viruses". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. Quyển 62 số 8. tr. e00766–18. doi:10.1128/AAC.00766-18. PMC 6105843. PMID 29891600.
  15. ^ Gatherer D (tháng 8 năm 2014). "The 2014 Ebola virus disease outbreak in West Africa". The Journal of General Virology. Quyển 95 số Pt 8. tr. 1619–24. doi:10.1099/vir.0.067199-0. PMID 24795448.
  16. ^ Oestereich L, Lüdtke A, Wurr S, Rieger T, Muñoz-Fontela C, Günther S (tháng 5 năm 2014). "Successful treatment of advanced Ebola virus infection with T-705 (favipiravir) in a small animal model". Antiviral Research. Quyển 105. tr. 17–21. doi:10.1016/j.antiviral.2014.02.014. PMID 24583123.
  17. ^ Smither SJ, Eastaugh LS, Steward JA, Nelson M, Lenk RP, Lever MS (tháng 4 năm 2014). "Post-exposure efficacy of oral T-705 (Favipiravir) against inhalational Ebola virus infection in a mouse model". Antiviral Research. Quyển 104. tr. 153–5. doi:10.1016/j.antiviral.2014.01.012. PMID 24462697.
  18. ^ "First French Ebola patient leaves hospital". Reuters. ngày 4 tháng 10 năm 2016.
  19. ^ "Guinea: Clinical Trial for Potential Ebola Treatment Started in MSF Clinic in Guinea". AllAfrica - All the Time. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2014.
  20. ^ Fink, Sheri (ngày 4 tháng 2 năm 2015). "Ebola Drug Aids Some in a Study in West Africa". The New York Times.
  21. ^ Cohen, Jon (ngày 26 tháng 2 năm 2015). "Results from encouraging Ebola trial scrutinized". Science. doi:10.1126/science.aaa7912. Truy cập ngày 21 tháng 1 năm 2016.
  22. ^ "Favipiravir in Patients with Ebola Virus Disease: Early Results of the JIKI trial in Guinea | CROI Conference". www.croiconference.org. Truy cập ngày 17 tháng 3 năm 2016.
  23. ^ Sissoko D, Laouenan C, Folkesson E, M'Lebing AB, Beavogui AH, Baize S, và đồng nghiệp (tháng 3 năm 2016). "Experimental Treatment with Favipiravir for Ebola Virus Disease (the JIKI Trial): A Historically Controlled, Single-Arm Proof-of-Concept Trial in Guinea". PLoS Medicine. Quyển 13 số 3. tr. e1001967. doi:10.1371/journal.pmed.1001967. PMC 4773183. PMID 26930627.{{Chú thích tạp chí}}: Quản lý CS1: DOI truy cập mở nhưng không được đánh ký hiệu (liên kết)
Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
So sánh cà phê Arabica và Robusta loại nào ngon hơn?
So sánh cà phê Arabica và Robusta loại nào ngon hơn?
Trên thế giới có hai loại cà phê phổ biến nhất bao gồm cà phê Arabica (hay còn gọi là cà phê chè) và cà phê Robusta (hay còn gọi là cà phê vối)
Có thật soi gương diện mạo đẹp hơn 30% so với thực tế?
Có thật soi gương diện mạo đẹp hơn 30% so với thực tế?
Lúc chúng ta soi gương không phải là diện mạo thật và chúng ta trong gương sẽ đẹp hơn chúng ta trong thực tế khoảng 30%
Giới thiệu về Kakuja - Tokyo Ghou
Giới thiệu về Kakuja - Tokyo Ghou
Kakuja (赫者, red one, kakuja) là một loại giáp với kagune biến hình bao phủ cơ thể của ma cà rồng. Mặc dù hiếm gặp, nhưng nó có thể xảy ra do ăn thịt đồng loại lặp đi lặp lại
Thư ký hội học sinh Akane Tachibana trong Classroom of the Elite
Thư ký hội học sinh Akane Tachibana trong Classroom of the Elite
Akane Tachibana (橘たちばな 茜あかね, Tachibana Akane) là một học sinh của Lớp 3-A và là cựu thư ký của Hội học sinh.