Blokada ili redukcija vezivanja epinefrina i norepinefrina za alfa adrenoreceptore umanjuje arterijsku otpornost i povišava venski kapacitet uzrokujući refleks tahikardije. U zavisnosti od koncentracije u plazmi oni mogu da uzrokuju posturalnu hipotenziju. Alfa-1 blokatori mogu da umanje nivoe LDL i triglicerida i povise nivo HDL.
↑Höfner K (December 1999). „alpha(1)-Blocker therapy in the nineties: focus on the disease”. Prostate Cancer Prostatic Dis.2 (S4): S9–S15. DOI:10.1038/sj.pcan.4500368. PMID12496768.