Bitolterol

Bitolterol

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
MedlinePlus	a601236
Mã ATC	R03AC17 (WHO)
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-[4-(1-Hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)-2-(4-methylbenzoyl)oxy-phenyl] 4-methylbenzoate
Số đăng ký CAS	30392-41-7
PubChem CID	35330
DrugBank	DB00901
ChemSpider	32525
Định danh thành phần duy nhất	9KY0QXD6LI
ChEMBL	CHEMBL1201295^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C28H31NO5
Khối lượng phân tử	461.549 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(Oc2cc(ccc2OC(=O)c1ccc(cc1)C)C(O)CNC(C)(C)C)c3ccc(cc3)C

Bitolterol mesylate (Tornalate) là một chất chủ vận thụ thể adrenergic β₂ tác dụng ngắn được sử dụng để làm giảm co thắt phế quản trong các điều kiện như hen suyễn ^[1][2] và COPD.^[3][4][5] Trong những rối loạn này có sự thu hẹp đường dẫn khí (phế quản và sự phân nhánh của chúng) mang không khí đến phổi. Co thắt cơ và viêm trong phế quản trở nên tồi tệ hơn khi thu hẹp này. Bitolterol làm thư giãn các cơ trơn có mặt liên tục xung quanh phế quản và tiểu phế quản tạo điều kiện cho luồng không khí đi qua chúng.

Colterol

Bitolterol là một tiền chất của colterol.^[6][7] Nó có tác dụng khởi phát nhanh (2 – 5 phút) và có thể kéo dài tới 6 – 8 giờ.^[8] Thuốc, một mình hoặc phối hợp với theophylline, không cho thấy tác dụng gây độc cho tim.^[9]

Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt bitolterol vào tháng 12 năm 1984. Thuốc đã được Élan Pharmaceuticals rút khỏi thị trường vào năm 2001.

Tham khảo

1. Nathan RA, Bodman SF, Storms WW, Mingo TS (tháng 6 năm 1986). “Bitolterol mesylate aerosol in adults with steroid-dependent asthma: a comparison with isoproterenol hydrochloride aerosol”. Ann Allergy. 56 (6): 494–9. PMID 3717716.
2. Nathan RA, Bernstein IL, Bronsky EA, Bush RK, Chervinsky P, Condemi JJ, Dockhorn RJ, Pinnas JL, Repsher LH (tháng 5 năm 1987). “Comparison of the bronchodilator effects of nebulized bitolterol mesylate and isoproterenol hydrochloride in steroid-dependent asthma”. J. Allergy Clin. Immunol. 79 (5): 822–9. doi:10.1016/0091-6749(87)90216-8. PMID 3571773.
3. Friedel HA; Brogden RN (1988). “Bitolterol. A preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in reversible obstructive airways disease”. Drugs. 35: 22–41. doi:10.2165/00003495-198835010-00002. Bản gốc lưu trữ ngày 23 tháng 12 năm 2012.
4. Anderson, JR.; Groves, PM.; Schwartz, GE. (tháng 1 năm 1979). “Early Career Awards for 1978 (John Robert Anderson, Philip M. Groves, Gary E. Schwartz)”. Am Psychol. 34 (1): 69–79. PMID 396832.
5. Petty, TL.; Scoggin, CH.; Rollins, DR.; Repsher, LH. (tháng 9 năm 1984). “Bitolterol compared to isoproterenol in advanced chronic obstructive pulmonary disease”. Chest. 86 (3): 404–8. doi:10.1378/chest.86.3.404. PMID 6380974.
6. Walker, Susannah B.; Kradjan, Wayne A.; Bierman, C. Warren (ngày 6 tháng 5 năm 1985). “Bitolterol Mesylate: A Beta-adrenergic Agent; Chemistry, Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Adverse Effects and Clinical Efficacy in Asthma”. Pharmacotherapy. 5 (3): 127–137. doi:10.1002/j.1875-9114.1985.tb03410.x. PMID 3895171.
7. “ChEBI: Bitolterol”. Chemical Entities of Biological Interest. Wellcome Genome Campus, Hinxton, Cambridgeshire, CB10 1SD, UK. Truy cập ngày 27 tháng 3 năm 2016.
8. Kass, I.; Mingo, TS. (tháng 8 năm 1980). “Bitolterol mesylate (WIN 32784) aerosol. A new long-acting bronchodilator with reduced chronotropic effects”. Chest. 78 (2): 283–7. doi:10.1378/chest.78.2.283. PMID 6995040.
9. Kemp, JP.; Chervinsky, P.; Orgel, HA.; Meltzer, EO.; Noyes, JH.; Mingo, TS. (tháng 1 năm 1984). “Concomitant bitolterol mesylate aerosol and theophylline for asthma therapy, with 24 hr electrocardiographic monitoring”. J Allergy Clin Immunol. 73 (1 Pt 1): 32–43. doi:10.1016/0091-6749(84)90481-0. PMID 6693665.