Bambuterol

Bambuterol

Bambuterol (top), and (R)-bambuterol (bottom)
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Danh mục cho thai kỳ	Unknown
Dược đồ sử dụng	Oral (tablets)
Mã ATC	R03CC12 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	20%
Chuyển hóa dược phẩm	Extensive Gan. Further metabolized to terbutaline by plasma cholinesterase
Chu kỳ bán rã sinh học	13 hours (bambuterol) 21 hours (terbutaline)
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diyl bis(dimethylcarbamate)
Số đăng ký CAS	81732-46-9
PubChem CID	54766
IUPHAR/BPS	6601
DrugBank	DB01408^N
ChemSpider	49466^Y
Định danh thành phần duy nhất	Y1850G1OVC
KEGG	D07377^Y
ChEBI	CHEBI:553827^N
ChEMBL	CHEMBL521589^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C18H29N3O5
Khối lượng phân tử	367.44 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(Oc1cc(cc(OC(=O)N(C)C)c1)C(O)CNC(C)(C)C)N(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H29N3O5/c1-18(2,3)19-11-15(22)12-8-13(25-16(23)20(4)5)10-14(9-12)26-17(24)21(6)7/h8-10,15,19,22H,11H2,1-7H3^Y Key:ANZXOIAKUNOVQU-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Bambuterol (INN) là một chất chủ vận adrenoceptor (LABA) có tác dụng lâu dài được sử dụng trong điều trị hen suyễn; nó cũng là một tiền chất của terbutaline. Về mặt thương mại, công ty dược phẩm AstraZeneca sản xuất và đưa ra thị trường bambuterol là Bambec và Oxeol.^[1]

Nó không có sẵn ở Mỹ.

Chỉ định

Như các LABA khác, bambuterol được sử dụng trong điều trị lâu dài bệnh hen suyễn kéo dài.^[1] Nó không nên được sử dụng như một loại thuốc cứu hộ để giảm các triệu chứng hen suyễn ngắn hạn.

Chống chỉ định

Bambuterol chống chỉ định trong thai kỳ và ở những người bị suy giảm nghiêm trọng chức năng gan. Nó có thể được sử dụng bởi những người bị suy thận, nhưng điều chỉnh liều là cần thiết.^[1]

Tác dụng phụ

Hồ sơ tác dụng phụ của bambuterol tương tự như salbutamol, và có thể bao gồm mệt mỏi, buồn nôn, đánh trống ngực, nhức đầu, chóng mặt và run.^[1]

Tương tác

Sử dụng đồng thời bambuterol với corticosteroid, thuốc lợi tiểu và dẫn xuất xanthine (như theophylline) làm tăng nguy cơ hạ kali máu (giảm nồng độ kali trong máu).^[2]

Bambuterol hoạt động như một chất ức chế cholinesterase, và có thể kéo dài thời gian tác dụng của suxamethonium (succinylcholine) và các loại thuốc khác mà sự phân hủy trong cơ thể phụ thuộc vào chức năng của cholinesterase.^[1] Hoạt động của butyrylcholinesterase trở lại bình thường khoảng hai tuần sau khi ngừng bambuterol.^[3] Nó cũng có thể tăng cường tác dụng của thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực, chẳng hạn như vecuronium bromide.^[2]

Tham khảo

1. ^ Sweetman, Sean C. biên tập (2009). “Bronchodilators and Anti-asthma Drugs”. Martindale: The complete drug reference (ấn bản thứ 36). London: Pharmaceutical Press. tr. 1115–16. ISBN 978-0-85369-840-1.
2. ^ Sweetman (2009), pp. 1132–33.
3. Sitar DS (tháng 10 năm 1996). “Clinical pharmacokinetics of bambuterol”. Clin Pharmacokinet. 31 (4): 246–56. doi:10.2165/00003088-199631040-00002. PMID 8896942.