Enprostil

Enprostil
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Mã ATC	A02BB02 (WHO) ;
Các định danh
	Tên IUPAC methyl 7-[(1S,2S,3S)-3-hydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-4-phenoxybut-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]hepta-4,5-dienoate;
Số đăng ký CAS	73121-56-9;
PubChem CID	5311225;
ChemSpider	4470744;
Định danh thành phần duy nhất	J4IP5Z9DAU;
KEGG	D01891 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C23H28O6
Khối lượng phân tử	400.46 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES COC(=O)CCC=C=CC[C@@H]1[C@H]([C@@H](CC1=O)O)/C=C/[C@H](COc2ccccc2)O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C23H28O6/c1-28-23(27)12-8-3-2-7-11-19-20(22(26)15-21(19)25)14-13-17(24)16-29-18-9-5-4-6-10-18/h3-7,9-10,13-14,17,19-20,22,24,26H,8,11-12,15-16H2,1H3/b14-13+/t2?,17-,19-,20-,22-/m1/s1; Key:PTOJVMZPWPAXER-VFJVYMGBSA-N;
(kiểm chứng)

Enprostil là một prostaglandin tổng hợp được thiết kế để trông giống như dinoprostone. Enprostil được tìm thấy là một chất ức chế rất mạnh bài tiết HCl dạ dày.^[1] Nó là một chất tương tự của prostaglandin E2 nhưng không giống như prostaglandin này, nó liên kết và kích hoạt cả bốn thụ thể tế bào bao gồm thụ thể EP1, EP2, EP3 và EP4, enprostil là một chất chủ vận thụ thể chọn lọc hơn trong đó nó liên kết và kích hoạt chủ yếu Thụ thể EP3.^[2] Do đó, enprostil dự kiến sẽ có phạm vi hoạt động hẹp hơn có thể tránh được một số tác dụng phụ không mong muốn và độc tính của prostaglandin E2. Một thử nghiệm ngẫu nhiên đa trung tâm tiềm năng được tiến hành tại Nhật Bản cho thấy kết hợp enprostil với cimetidine có hiệu quả hơn so với cimetidine đơn thuần trong điều trị loét dạ dày.^[3]

Xem thêm

Tham khảo

^ Roszkowski, AP; Garay, GL; Baker, S; Schuler, M; Carter, H (1986). “Gastric antisecretory and antiulcer properties of enprostil, (+/−)-11 alpha, 15 alpha-dihydroxy-16-phenoxy-17,18,19,20-tetranor-9-oxoprosta-4,5,13(t)-trienoic acid methyl ester”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 239 (2): 382–9. PMID 3095537.
^ Moreno JJ (2017). “Eicosanoid receptors: Targets for the treatment of disrupted intestinal epithelial homeostasis”. European Journal of Pharmacology. 796: 7–19. doi:10.1016/j.ejphar.2016.12.004. PMID 27940058.
^ Murata H, Kawano S, Tsuji S, Tsujii M, Hori M, Kamada T, Matsuzawa Y, Katsu K, Inoue K, Kobayashi K, Mitsufuji S, Bamba T, Kawasaki H, Kajiyama G, Umegaki E, Inoue M, Saito I (2005). “Combination of enprostil and cimetidine is more effective than cimetidine alone in treating gastric ulcer: prospective multicenter randomized controlled trial”. Hepato-gastroenterology. 52 (66): 1925–9. PMID 16334808.

[1] Roszkowski, AP; Garay, GL; Baker, S; Schuler, M; Carter, H (1986). “Gastric antisecretory and antiulcer properties of enprostil, (+/−)-11 alpha, 15 alpha-dihydroxy-16-phenoxy-17,18,19,20-tetranor-9-oxoprosta-4,5,13(t)-trienoic acid methyl ester”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 239 (2): 382–9. PMID 3095537.

[pmid27940058-2] Moreno JJ (2017). “Eicosanoid receptors: Targets for the treatment of disrupted intestinal epithelial homeostasis”. European Journal of Pharmacology. 796: 7–19. doi:10.1016/j.ejphar.2016.12.004. PMID 27940058.

[pmid16334808-3] Murata H, Kawano S, Tsuji S, Tsujii M, Hori M, Kamada T, Matsuzawa Y, Katsu K, Inoue K, Kobayashi K, Mitsufuji S, Bamba T, Kawasaki H, Kajiyama G, Umegaki E, Inoue M, Saito I (2005). “Combination of enprostil and cimetidine is more effective than cimetidine alone in treating gastric ulcer: prospective multicenter randomized controlled trial”. Hepato-gastroenterology. 52 (66): 1925–9. PMID 16334808.

[1]

[2]

[3]