Loperamide

Loperamide

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/loʊˈpɛrəmaɪd/
Tên thương mại	Imodium, tên khác [1]
Đồng nghĩa	R-18553
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a682280
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	qua đường miệng
Mã ATC	A07DA03 (WHO) A07DA05 (WHO) (oxide)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S2 (Chỉ hiệu thuốc) CA: OTC UK: Danh sách hàng hóa chung (GSL, OTC) US: OTC
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	0.3%
Liên kết protein huyết tương	97%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (lớn)
Chu kỳ bán rã sinh học	9–14 giờ [2]
Bài tiết	Phân (30–40%), nước tiểu (1%)
Các định danh
Tên IUPAC 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide
Số đăng ký CAS	53179-11-6 34552-83-5 (with HCl)
PubChem CID	3955
IUPHAR/BPS	7215
DrugBank	DB00836^N
ChemSpider	3818^Y
Định danh thành phần duy nhất	6X9OC3H4II
KEGG	D08144^Y
ChEBI	CHEBI:6532^N
ChEMBL	CHEMBL841^Y
ECHA InfoCard	100.053.088
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C29H33ClN2O2
Khối lượng phân tử	477.037 g/mol (513.506 with HCl)
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClC1=CC=C(C2(CCN(CC2)CCC(C3=CC=CC=C3)(C(N(C)C)=O)C4=CC=CC=C4)O)C=C1
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C29H33ClN2O2/c1-31(2)27(33)29(24-9-5-3-6-10-24,25-11-7-4-8-12-25)19-22-32-20-17-28(34,18-21-32)23-13-15-26(30)16-14-23/h3-16,34H,17-22H2,1-2H3^Y Key:RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Loperamide, được bán dưới tên thương hiệu Imodium, cùng với một số các tên khác, là một loại thuốc dùng để giảm tần suất tiêu chảy.^[2] Chúng cũng thường được sử dụng với cùng mục đích cho các bệnh như viêm dạ dày ruột, bệnh viêm ruột, và hội chứng ruột ngắn.^[2] Thuốc này không được khuyến cáo cho những người đi đại tiện ra máu.^[2] Thuốc được dùng bằng cách uống.^[2]

Các tác dụng phụ thường gặp có thể có như đau bụng, táo bón, buồn ngủ, nôn mửa và khô miệng.^[2] Thuốc cũng có thể làm tăng nguy cơ bị độc đại tràng.^[2] Mức độ an toàn của loperamide khi dùng trong thai kỳ là không rõ ràng, nhưng vẫn chưa tìm thấy bằng chứng về tác hại.^[3] Thuốc có vẻ an toàn nếu dùng trong thời kì cho con bú.^[4] Đây là một opioid không được hấp thụ đáng kể từ ruột và không vượt qua hàng rào máu-não khi được sử dụng ở liều bình thường.^[5] Chúng hoạt động bằng cách làm chậm các đợt co thắt của ruột.^[2]

Loperamide lần đầu tiên được thực hiện vào năm 1969 và được sử dụng y tế vào năm 1976.^[6] Nó nằm trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[7] Loperamide có sẵn dưới dạng thuốc gốc khá rẻ.^[2][8] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng US $ 0,004 đến 0,040 mỗi liều.^[9] Vào tháng 8 năm 2016, chi phí bán lẻ của Mỹ là khoảng 0,31 đô la Mỹ cho mỗi liều.^[10]

Chú thích

1. Drugs.com International brands for loperamide Lưu trữ 2015-09-23 tại Wayback Machine Page accessed Sept 4, 2015
2. ^ “Loperamide Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 7 tháng 9 năm 2015. Truy cập 25 Tháng tám năm 2015.
3. “Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. ngày 3 tháng 3 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2014.
4. “Loperamide use while Breastfeeding”. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2015.
5. “loperamide hydrochloride”. NCI Drug Dictionary. Lưu trữ bản gốc ngày 7 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2015.
6. Patrick, Graham L. (2013). An introduction to medicinal chemistry . Oxford: Oxford University Press. tr. 644. ISBN 9780199697397.
7. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
8. Hamilton, Richard J. (2013). Tarascon pocket pharmacopoeia (ấn bản thứ 14). [Sudbury, Mass.]: Jones & Bartlett Learning. tr. 217. ISBN 9781449673611. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2016.
9. “Loperamide HCL”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 5 năm 2017. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2015.
10. “NADAC (National Average Drug Acquisition Cost) Loperamide”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Lưu trữ bản gốc ngày 12 tháng 8 năm 2016. Truy cập ngày 16 tháng 4 năm 2016. Loperamide 2mg Capsule... 0.33803 [USD]... 03/23/2016