Naloxone

Naloxone

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Narcan, Evzio, tên khác
Đồng nghĩa	EN-1530; N-Allylnoroxymorphone; 17-Allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	AU: B1 US: C (Rủi ro không bị loại trừ) [1]
Dược đồ sử dụng	Nội khí quản, mũi, IV, IM
Mã ATC	A06AH04 (WHO) V03AB15 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S3 (Tư vấn dược sĩ) [2] DE: § 48 AMG/§ 1 MPAV (Chỉ kê đơn) UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: Rx, kê đơn
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	2% (by mouth, 90% absorption but high first-pass metabolism)
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Bắt đầu tác dụng	2 phút (IV), 5 phút (IM)[1]
Chu kỳ bán rã sinh học	1–1.5 giờ
Thời gian hoạt động	30–60 min[1]
Bài tiết	Nước tiểu, dịch mật
Các định danh
Tên IUPAC (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
Số đăng ký CAS	465-65-6
PubChem CID	5284596
IUPHAR/BPS	1638
DrugBank	DB01183^Y
ChemSpider	4447644^Y
Định danh thành phần duy nhất	36B82AMQ7N
KEGG	D08249^Y
ChEBI	CHEBI:7459^N
ChEMBL	CHEMBL80^Y
ECHA InfoCard	100.006.697
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H21NO4
Khối lượng phân tử	327,38 g·mol^−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C1[C@@H]2OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]2([C@]5(CC1)O)CCN(CC=C)[C@@H]5C4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1^Y Key:UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N^Y
^NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Naloxone, được bán dưới tên thương mại là Narcan cùng một số tên khác, là một loại thuốc được sử dụng để ngăn chặn những ảnh hưởng của opioid, đặc biệt là nếu dùng thuốc giảm đau quá liều.^[1] Naloxone có thể được kết hợp với một opioid (trong cùng một viên thuốc) để giảm nguy cơ lạm dụng.^[1] Khi tiêm vào tĩnh mạch, naloxone hoạt động trong vòng hai phút, và khi tiêm vào cơ bắp, nó hoạt động trong vòng năm phút,^[1] chúng cũng có thể được xịt vào mũi.^[3] Ảnh hưởng của naloxone kéo dài khoảng nửa giờ đến một giờ.^[4] Có thể cần nhiều liều, vì thời gian tác dụng của hầu hết các opioid là dài hơn so với naloxone.^[1]

Việc dùng thuốc cho những người phụ thuộc vào opioid có thể gây ra các triệu chứng giống với khi cai nghiện opioid, bao gồm bồn chồn, kích động, buồn nôn, nôn, nhịp tim nhanh và đổ mồ hôi.^[1] Để ngăn chặn điều này, thuốc có thể được sử dụng với liều nhỏ mỗi vài phút cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn.^[1] Ở những người bị bệnh tim trước đó hoặc dùng các loại thuốc có tác động tiêu cực đến tim, các vấn đề về tim sẽ tiếp tục diễn ra.^[1] Thuốc này có thể là an toàn nếu dùng trong thai kỳ, thông tin có được từ một số ít phụ nữ dùng thuốc.^[5] Naloxone là một chất đối kháng thụ thể opioid không đặc hiệu và cạnh tranh.^[6][7] Nó hoạt động bằng cách đảo ngược giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương và hệ hô hấp gây ra bởi opioid.^[1]

Naloxone được cấp bằng sáng chế vào năm 1961 và được Cơ Quan Quản Lý Thực Phẩm và Dược Phẩm phê chuẩn cho những bệnh nhân dùng quá liều opioid vào năm 1971.^[8] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ Chức Y Tế Thế Giới, tức là nhóm những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[9] Naloxone có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[1] Giá bán buôn của nó ở các nước đang phát triển là từ 0,50 đô la đến 5,30 đô la mỗi liều.^[10] Lọ naloxone không đắt lắm (dưới $ 25) ở Hoa Kỳ.^[11] Tuy nhiên, giá cho một gói hai máy bơm tự động ở Mỹ đã tăng từ $ 690 trong năm 2014 lên $ 4,500 trong năm 2016.^[12] Giá 2018 cho NHS ở Vương quốc Anh là khoảng £ 5 cho mỗi liều.^[13]

Chú thích

1. ^ “Naloxone Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 1 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2015.
2. Melissa Davey (ngày 29 tháng 1 năm 2016). “Selling opioid overdose antidote Naloxone over counter 'will save lives'”. The Guardian. Lưu trữ bản gốc ngày 3 tháng 12 năm 2016.
3. Roberts, James R. (2014). Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine (ấn bản thứ 6). London: Elsevier Health Sciences. tr. 476. ISBN 9781455748594. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
4. Bosack, Robert (2015). Anesthesia Complications in the Dental Office. John Wiley & Sons. tr. 191. ISBN 9781118828625. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
5. “Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. ngày 3 tháng 3 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2014.
6. Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). Sydor A, Brown RY (biên tập). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (ấn bản thứ 2). New York: McGraw-Hill Medical. tr. 190–191, 287. ISBN 9780071481274. Products of this research include the discovery of lipophilic, small-molecule opioid receptor antagonists, such as naloxone and naltrexone, which have been critical tools for investigating the physiology and behavioral actions of opiates. ... A competitive antagonist of opiate action (naloxone) had been identified in early studies. ... Opiate antagonists have clinical utility as well. Naloxone, a nonselective antagonist with a relative affinity of μ > δ > κ, is used to treat heroin and other opiate overdoses.
7. “Narcan Prescribing Information” (PDF). United States Food and Drug Administration. Adapt Pharma, Inc. tháng 1 năm 2017. Truy cập ngày 3 tháng 11 năm 2017.
8. Yardley, William (ngày 14 tháng 12 năm 2013). “Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose”. New York Times. Lưu trữ bản gốc ngày 15 tháng 12 năm 2013. Truy cập ngày 6 tháng 7 năm 2015.
9. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
10. “Naloxone HCL”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 13 tháng 8 năm 2015.
11. Hamilton, Richard J. (2013). Tarascon pocket pharmacopoeia: 2014 classic shirt-pocket edition (ấn bản thứ 28). Sudbury: Jones & Bartlett Learning. tr. 174. ISBN 9781284053982. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
12. Ravi Gupta, Nilay D. Shah, and Joseph S. Ross (ngày 8 tháng 12 năm 2016). “Perspective: The Rising Price of Naloxone — Risks to Efforts to Stem Overdose Deaths”. N Engl J Med. 375 (23): 2213–2215. doi:10.1056/NEJMp1609578. Lưu trữ bản gốc ngày 14 tháng 6 năm 2017.
13. British national formulary: BNF 74 (ấn bản thứ 74). British Medical Association. 2017. tr. 1260. ISBN 978-0857112989.