Roflumilast

Roflumilast

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Daxas, Daliresp
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlus	a611034
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Roflumilast
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	R03DX07 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	79%[1][2][3][4]
Liên kết protein huyết tương	99%[1][2][3][4]
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic via CYP1A2 & CYP3A4[1][2][3][4]
Chu kỳ bán rã sinh học	17 hours (30 hours [active metabolite])[1][2][3][4]
Bài tiết	Urine (70%)[1][2][3][4]
Các định danh
Tên IUPAC 3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
Số đăng ký CAS	162401-32-3
PubChem CID	449193
IUPHAR/BPS	6962
ChemSpider	395793^N
Định danh thành phần duy nhất	0P6C6ZOP5U
ChEBI	CHEBI:47657^N
ChEMBL	CHEMBL193240^N
ECHA InfoCard	100.210.960
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H14Cl2F2N2O3
Khối lượng phân tử	403.207 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24)^N Key:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N^N
(kiểm chứng)

Roflumilast (tên thương mại Daxas, Daliresp) là một loại thuốc hoạt động như một chất ức chế enzyme phosphodiesterase-4 chọn lọc, tác dụng dài (PDE-4). Nó có tác dụng chống viêm và được sử dụng như một loại thuốc dùng để điều trị các tình trạng viêm của phổi như bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).^[5][6][7][8]

Vào tháng 6 năm 2010, nó đã được phê duyệt tại EU cho bệnh COPD nặng liên quan đến viêm phế quản mãn tính.^[9] Vào tháng 3 năm 2011, nó đã được FDA chấp thuận tại Hoa Kỳ để giảm các đợt cấp của COPD.^[10]

Sử dụng trong y tế

Sử dụng lâm sàng chính của nó là trong việc ngăn chặn các đợt trầm trọng (tấn công phổi) trong COPD nặng.^[1][2][3][4]

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp (tỷ lệ 1-10%) bao gồm:^{[1][2][3][4][11]}

• Bệnh tiêu chảy
• Giảm cân
• Buồn nôn
• Đau đầu
• Mất ngủ
• Giảm sự thèm ăn
• Đau bụng
• Viêm mũi
• Viêm xoang
• Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Phiền muộn

Tham khảo

1. ^ “DALIRESP (roflumilast) tablet [Forest Laboratories, Inc.]” (PDF). DailyMed. Forest Laboratories, Inc. tháng 8 năm 2013. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2013.
2. ^ “DAXAS 500 micrograms film-coated tablets”. electronic Medicines Compendium. Takeda UK Ltd. 9 tháng 9 năm 2013. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2013.
3. ^ “Daliresp: EPAR - Product Information” (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 tháng 9 năm 2013. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 26 tháng 6 năm 2016. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2013.
4. ^ “roflumilast (Rx) - Daliresp”. Medscape Reference. WebMD. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2013.
5. Boswell-Smith, V; Spina, D (2007). “PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast”. International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. ISSN 1178-2005. PMC 2695611. PMID 18044684.
6. Herbert, C; Hettiaratchi, A; Webb, DC; Thomas, PS; Foster, PS; Kumar, RK (tháng 5 năm 2008). “Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma”. Clinical & Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. ISSN 1365-2222. PMID 18307529.
7. Hohlfeld, JM; Schoenfeld, K; Lavae-Mokhtari, M; Schaumann, F; Mueller, M; Bredenbroeker, D; Krug, N; Hermann, R (tháng 8 năm 2008). “Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial” (PDF). Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 21 (4): 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. ISSN 1094-5539. PMID 18374614.
8. Field, SK (tháng 5 năm 2008). “Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma”. Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. ISSN 1354-3784. PMID 18447606.
9. “"Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"”. Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 28 tháng 8 năm 2019.
10. “FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease” (Thông cáo báo chí). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 tháng 3 năm 2011.
11. Spina, D (tháng 10 năm 2008). “PDE4 inhibitors: current status”. British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. ISSN 1476-5381. PMC 2567892. PMID 18660825.