Carvedilol

Carvedilol
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Coreg, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a697042
Danh mục cho thai kỳ	C;
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	C07AG02 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	25–35%
Liên kết protein huyết tương	98%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP2D6, CYP2C9)
Chu kỳ bán rã sinh học	7–10 hours
Bài tiết	Urine (16%), Feces (60%)
Các định danh
	Tên IUPAC (±)-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine;
Số đăng ký CAS	73 tháng 9 năm 2956 ngày 73 tháng 9 năm 2956;
PubChem CID	2585;
IUPHAR/BPS	551;
DrugBank	DB01136 ;
ChemSpider	2487 ;
Định danh thành phần duy nhất	0K47UL67F2;
KEGG	D00255 ;
ChEBI	CHEBI:3441 ;
ChEMBL	CHEMBL723 ;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	CVD (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.117.236
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C24H26N2O4
Khối lượng phân tử	406.474
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES COc1ccccc1OCCNCC(O)COc3cccc4[nH]c2ccccc2c34;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 ; Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Carvedilol, được bán dưới tên thương hiệu Coreg trong số những loại khác, là một loại thuốc dùng để điều trị huyết áp cao, suy tim sung huyết (CHF) và rối loạn chức năng thất trái ở những người không ổn định.^[1] Đối với huyết áp cao, nó thường là điều trị bậc hai.^[1] Nó được uống bằng miệng.^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm chóng mặt, mệt mỏi, đau khớp, huyết áp thấp, buồn nôn và khó thở.^[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm co thắt phế quản.^[1] An toàn trong khi mang thai hoặc cho con bú là không rõ ràng.^[2] Sử dụng không được khuyến cáo với các vấn đề về gan.^[3] Carvedilol là một công cụ chặn beta không chọn lọc và công cụ chẹn alpha-1.^[1] Làm thế nào nó cải thiện kết quả không hoàn toàn rõ ràng nhưng có thể liên quan đến sự giãn nở của các mạch máu.^[1]

Carvedilol được cấp bằng sáng chế vào năm 1978 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1995.^[1]^[4] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung.^[1] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn cho mỗi liều ít hơn 0,05 USD tính đến năm 2018.^[5] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 30 tại Hoa Kỳ, với hơn 23 triệu đơn thuốc.^[6]

Sử dụng y tế

Carvedilol được chỉ định trong quản lý suy tim sung huyết (CHF), thường là thuốc bổ trợ cho thuốc ức chế men chuyển angiotensin (thuốc ức chế men chuyển) và thuốc lợi tiểu. Nó đã được chứng minh lâm sàng giúp giảm tỷ lệ tử vong và nhập viện ở những người mắc CHF.^[7] Cơ chế đằng sau tác dụng tích cực của nó khi được sử dụng lâu dài ở bệnh nhân CHF ổn định lâm sàng chưa được hiểu đầy đủ, nhưng được cho là góp phần tái tạo tim, cải thiện cấu trúc và chức năng của nó.^[8]^[9]

Ngoài ra, carvedilol được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp và để giảm nguy cơ tử vong và nhập viện trong một tập hợp những người sau cơn đau tim.^[10] Nó có thể được sử dụng một mình hoặc với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Chống chỉ định

Theo FDA, không nên sử dụng carvedilol ở những người mắc bệnh hen phế quản hoặc bệnh phế quản. Nó không nên được sử dụng ở những người có khối AV độ hai hoặc độ ba, hội chứng xoang bị bệnh, nhịp tim chậm nghiêm trọng (trừ khi có máy tạo nhịp tim vĩnh viễn) hoặc bệnh tim mất bù. Những người bị suy gan nặng cũng được khuyên không nên dùng carvedilol.^[11]

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất (tỷ lệ mắc> 10%) bao gồm:^[12]

Carvedilol không được khuyến cáo cho những người mắc bệnh phế quản không kiểm soát được (ví dụ như các triệu chứng hen suyễn hiện tại) vì nó có thể chặn các thụ thể hỗ trợ mở đường thở.^[12]

Carvedilol có thể che giấu các triệu chứng của lượng đường trong máu thấp (hạ đường huyết),^[12] dẫn đến hạ đường huyết không nhận thức được. Điều này được gọi là hạ đường huyết không nhận thức do chẹn beta.

Công thức

• viên nén, uống ^[12]

• Viên nang phát hành mở rộng 24 giờ, uống ^[13]

Năm 2006, FDA đã phê duyệt một công thức phát hành mở rộng.^[13]

Tham khảo

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ “Carvedilol Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). AHFS. Truy cập ngày 24 tháng 12 năm 2018.
^ “Carvedilol Use During Pregnancy”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 24 tháng 12 năm 2018.
^ British national formulary: BNF 76 (ấn bản thứ 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 147. ISBN 9780857113382.
^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 463. ISBN 9783527607495.
^ 19 tháng 12 năm 2018/g7bs-ahj4 “NADAC as of ngày 19 tháng 12 năm 2018” Kiểm tra giá trị |url= (trợ giúp). Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.^{[liên kết hỏng]}
^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.
^ “2013 AHA Guidelines for the Management of Heart Failure” (PDF).
^ Biaggioni, MD, Italo (2009). Basic and Clinical Pharmacology 11th Edition. New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. tr. 189. ISBN 9780071604055.
^ Reis Filho JR, Cardoso JN, Cardoso CM, Pereira-Barretto AC (tháng 6 năm 2015). “Reverse Cardiac Remodeling: A Marker of Better Prognosis in Heart Failure”. Arquivos Brasileiros De Cardiologia. 104 (6): 502–6. doi:10.5935/abc.20150025. PMC 4484683. PMID 26131706.
^ Sackner-Bernstein JD (tháng 5 năm 2004). “Practical guidelines to optimize effectiveness of beta-blockade in patients postinfarction and in those with chronic heart failure”. The American Journal of Cardiology. 93 (9A): 69B–73B. doi:10.1016/j.amjcard.2004.01.029. PMID 15144942.
^ “Carvedilol Package Insert” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 6 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 16 tháng 6 năm 2019.
^ ^a ^b ^c ^d {{|url = http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/020297s029lbl.pdf%7Ctitle = Coreg - Food and Drug Administration|date = |access-date = |website = |publisher = |last = |first = }}
^ ^a ^b “Drug Approval Package”. www.accessdata.fda.gov. Truy cập ngày 5 tháng 11 năm 2015.

Đọc thêm

Chakraborty S, Shukla D, Mishra B, Singh S (tháng 2 năm 2010). “Clinical updates on carvedilol: a first choice beta-blocker in the treatment of cardiovascular diseases”. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 6 (2): 237–50. doi:10.1517/17425250903540220. PMID 20073998.

Liên kết ngoài

[AHFS2018-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ “Carvedilol Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). AHFS. Truy cập ngày 24 tháng 12 năm 2018.

[2] “Carvedilol Use During Pregnancy”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 24 tháng 12 năm 2018.

[BNF76-3] British national formulary: BNF 76 (ấn bản thứ 76). Pharmaceutical Press. 2018. tr. 147. ISBN 9780857113382.

[Fis2006-4] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 463. ISBN 9783527607495.

[5] 19 tháng 12 năm 2018/g7bs-ahj4 “NADAC as of ngày 19 tháng 12 năm 2018” Kiểm tra giá trị |url= (trợ giúp). Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.^{[liên kết hỏng]}

[6] “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.

[7] “2013 AHA Guidelines for the Management of Heart Failure” (PDF).

[8] Biaggioni, MD, Italo (2009). Basic and Clinical Pharmacology 11th Edition. New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. tr. 189. ISBN 9780071604055.

[9] Reis Filho JR, Cardoso JN, Cardoso CM, Pereira-Barretto AC (tháng 6 năm 2015). “Reverse Cardiac Remodeling: A Marker of Better Prognosis in Heart Failure”. Arquivos Brasileiros De Cardiologia. 104 (6): 502–6. doi:10.5935/abc.20150025. PMC 4484683. PMID 26131706.

[10] Sackner-Bernstein JD (tháng 5 năm 2004). “Practical guidelines to optimize effectiveness of beta-blockade in patients postinfarction and in those with chronic heart failure”. The American Journal of Cardiology. 93 (9A): 69B–73B. doi:10.1016/j.amjcard.2004.01.029. PMID 15144942.

[11] “Carvedilol Package Insert” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 6 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 16 tháng 6 năm 2019.

[:0-12] {{|url = http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/020297s029lbl.pdf%7Ctitle = Coreg - Food and Drug Administration|date = |access-date = |website = |publisher = |last = |first = }}

[:1-13] “Drug Approval Package”. www.accessdata.fda.gov. Truy cập ngày 5 tháng 11 năm 2015.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]