CGS-15943

CGS-15943

Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	không
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Không kiểm soát
Các định danh
Tên IUPAC 9-chloro-2-(furan-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine
Số đăng ký CAS	104615-18-1
PubChem CID	2690
IUPHAR/BPS	384
ChemSpider	2589^Y
ChEBI	CHEBI:131351^N
ChEMBL	CHEMBL16687^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C13H8ClN5O
Khối lượng phân tử	285.689 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClC1=CC=C2N=C(N)N3N=C(C4=CC=CO4)N=C3C2=C1
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C13H8ClN5O/c14-7-3-4-9-8(6-7)12-17-11(10-2-1-5-20-10)18-19(12)13(15)16-9/h1-6H,(H2,15,16)^Y Key:MSJODEOZODDVGW-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

CGS-15943 là một loại thuốc hoạt động như một chất đối kháng chọn lọc mạnh mẽ và hợp lý cho các thụ thể adenosine A₁ và A_2A, có K_i là 3,3nM tại A_2A và 21nM tại A₁. Đó là một trong những chất đối kháng thụ thể adenosine đầu tiên được phát hiện ra rằng đó không phải là một dẫn xuất xanthine, thay vào đó là một triazoloquinazoline.^[1][2] Do đó, CGS-15943 có lợi thế hơn hầu hết các dẫn xuất xanthine rằng nó không phải là chất ức chế phosphodiesterase, và do đó có một hồ sơ tác dụng dược lý cụ thể. Nó tạo ra hiệu ứng tương tự như caffeine trong các nghiên cứu trên động vật, mặc dù có hiệu lực cao hơn.^{[3][4][5][6][7]}

Xem thêm

• ATL-444
• SCH-58261

Tham khảo

1. Williams M, Francis J, Ghai G, Braunwalder A, Psychoyos S, Stone GA, Cash WD (tháng 5 năm 1987). “Biochemical characterization of the triazoloquinazoline, CGS 15943, a novel, non-xanthine adenosine antagonist”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 241 (2): 415–20. PMID 2883298.
2. Ghai G, Francis JE, Williams M, Dotson RA, Hopkins MF, Cote DT, Goodman FR, Zimmerman MB (tháng 9 năm 1987). “Pharmacological characterization of CGS 15943A: a novel nonxanthine adenosine antagonist”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 242 (3): 784–90. PMID 3656113.
3. Holtzman SG (1991). “CGS 15943, a nonxanthine adenosine receptor antagonist: effects on locomotor activity of nontolerant and caffeine-tolerant rats”. Life Sciences. 49 (21): 1563–70. doi:10.1016/0024-3205(91)90329-A. PMID 1943461.
4. Griebel G, Saffroy-Spittler M, Misslin R, Remmy D, Vogel E, Bourguignon JJ (1991). “Comparison of the behavioural effects of an adenosine A1/A2-receptor antagonist, CGS 15943A, and an A1-selective antagonist, DPCPX”. Psychopharmacology. 103 (4): 541–4. doi:10.1007/bf02244256. PMID 2062988.
5. Howell LL, Byrd LD (tháng 10 năm 1993). “Effects of CGS 15943, a nonxanthine adenosine antagonist, on behavior in the squirrel monkey”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 267 (1): 432–9. PMID 8229772.
6. Holtzman SG (tháng 5 năm 1996). “Discriminative effects of CGS 15943, a competitive adenosine receptor antagonist, in monkeys: comparison to methylxanthines”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 277 (2): 739–46. PMID 8627553.
7. Weerts EM, Griffiths RR (tháng 7 năm 2003). “The adenosine receptor antagonist CGS15943 reinstates cocaine-seeking behavior and maintains self-administration in baboons”. Psychopharmacology. 168 (1–2): 155–63. doi:10.1007/s00213-003-1410-5. PMID 12669180.