Mebeverine

Mebeverine

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	A03AA04 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: P (Thuốc hiệu thuốc) US: Not approved Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-4-(Ethyl[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino)butyl 3,4-dimethoxybenzoate
Số đăng ký CAS	2753-45-9
PubChem CID	4031
ChemSpider	3891^Y
Định danh thành phần duy nhất	7F80CC3NNV
KEGG	D04868^Y
ChEMBL	CHEMBL282121^Y
ECHA InfoCard	100.020.756
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C25H35NO5
Khối lượng phân tử	429.6 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(OCCCCN(C(C)Cc1ccc(OC)cc1)CC)c2cc(OC)c(OC)cc2
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C25H35NO5/c1-6-26(19(2)17-20-9-12-22(28-3)13-10-20)15-7-8-16-31-25(27)21-11-14-23(29-4)24(18-21)30-5/h9-14,18-19H,6-8,15-17H2,1-5H3^Y Key:VYVKHNNGDFVQGA-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Mebeverine là một loại thuốc dùng để giảm bớt một số triệu chứng của hội chứng ruột kích thích. Nó hoạt động bằng cách giãn các cơ trong và xung quanh ruột.^[1]

Sử dụng y tế

Mebeverine được sử dụng để làm giảm bớt một số triệu chứng của hội chứng ruột kích thích (IBS) và các tình trạng liên quan; đặc biệt là đau dạ dày và chuột rút, tiêu chảy kéo dài và đầy hơi.^[2]

Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát đã không tìm thấy sự khác biệt so với giả dược trong việc giảm đau dạ dày ở những người mắc IBS.^[3][4]

Nó chưa được thử nghiệm ở phụ nữ mang thai cũng như ở động vật mang thai nên phụ nữ mang thai không nên dùng nó; Nó được biểu hiện ở mức thấp trong sữa mẹ, trong khi không có tác dụng phụ đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh, phụ nữ cho con bú không nên dùng thuốc này.^[1]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ bao gồm phản ứng quá mẫn và phản ứng dị ứng, rối loạn hệ thống miễn dịch, rối loạn da bao gồm nổi mề đay, phù và phát ban lan rộng.^[2]

Ngoài ra, các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo: ợ nóng, khó tiêu, mệt mỏi, tiêu chảy, táo bón, chán ăn, khó chịu nói chung, chóng mặt, mất ngủ, đau đầu và giảm nhịp tim.^[1]

Nó không có tác dụng phụ kháng cholinergic toàn thân.^[2]

Mebeverine có thể, trong những trường hợp rất hiếm, gây ra bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính do thuốc.^[5]

Cơ chế hoạt động

Mebeverine là một thuốc kháng cholinergic nhưng cơ chế hoạt động của nó không được biết đến; Nó dường như hoạt động trực tiếp trên cơ trơn trong đường tiêu hóa và có thể có tác dụng gây mê, có thể ảnh hưởng đến các kênh calci và có thể ảnh hưởng đến các thụ thể muscarinic.^[2]

Nó được chuyển hóa chủ yếu bởi các este, và gần như hoàn toàn. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.^[2]

Mebeverine tồn tại ở hai dạng enantiomeric. Các sản phẩm thương mại có sẵn là một hỗn hợp chủng tộc của họ. Một nghiên cứu trên chuột chỉ ra rằng hai loại này có cấu hình dược động học khác nhau.^[6]

Lịch sử

Nó là một chất tương tự papaverine thế hệ thứ hai, và lần đầu tiên được tổng hợp cùng thời gian với verapamil.^[7]

Nó được đăng ký lần đầu tiên vào năm 1965.^[8]

Khả dụng

Mebeverine là một loại thuốc chung và có sẵn trên toàn thế giới dưới nhiều tên thương hiệu.^[9]

Tham khảo

1. ^ “Colofac data sheet” (PDF). New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. ngày 14 tháng 6 năm 2017. Truy cập ngày 21 tháng 7 năm 2017.
2. ^ “Colofac Tablets 135mg - Summary of Product Characteristics (SPC)” (bằng tiếng Anh). UK Electronic Medicines Compendium. ngày 26 tháng 8 năm 2016. Truy cập ngày 21 tháng 7 năm 2017.
3. Annaházi, A; Róka, R; Rosztóczy, A; Wittmann, T (ngày 28 tháng 5 năm 2014). “Role of antispasmodics in the treatment of irritable bowel syndrome”. World Journal of Gastroenterology. 20 (20): 6031–43. doi:10.3748/wjg.v20.i20.6031. PMC 4033443. PMID 24876726.
4. Darvish-Damavandi, M; Nikfar, S; Abdollahi, M (ngày 7 tháng 2 năm 2010). “A systematic review of efficacy and tolerability of mebeverine in irritable bowel syndrome”. World Journal of Gastroenterology. 16 (5): 547–53. doi:10.3748/wjg.v16.i5.547. PMC 2816265. PMID 20128021.
5. Lachkar, Y; Bouassida, W (tháng 3 năm 2007). “Drug-induced acute angle closure glaucoma”. Current Opinion in Ophthalmology. 18 (2): 129–33. doi:10.1097/ICU.0b013e32808738d5. PMID 17301614.
6. Hatami, Mehdi; Farhadi, Khalil; Tukmechi, Amir (tháng 8 năm 2012). “Fiber‐Based Liquid‐Phase Micro‐Extraction of Mebeverine Enantiomers Followed by Chiral High‐Performance Liquid Chromatography Analysis and Its Application to Pharmacokinetics Study in Rat Plasma”. Chirality. 24 (8): 634–639. doi:10.1002/chir.22057. PMID 22700279.
7. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 132. ISBN 9780471899792.
8. Mebeverine page at druginfosys Page accessed Feb 1, 2015
9. International page at drugs.com for Mebeverine Page accessed Feb 1, 2015