Bazedoxifene

Bazedoxifene
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Giấy phép	EU EMA: by INN;
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	G03XC02 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Các định danh
	Tên IUPAC 1-[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]benzyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol;
Số đăng ký CAS	198481-32-2;
PubChem CID	154257;
IUPHAR/BPS	7355;
DrugBank	DB06401 ;
ChemSpider	135921 ;
Định danh thành phần duy nhất	Q16TT9C5BK;
ChEMBL	CHEMBL46740 ;
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	29S (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.232.728
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C30H34N2O3
Khối lượng phân tử	470.603 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES Oc1ccc(cc1)c3c(c2cc(O)ccc2n3Cc5ccc(OCCN4CCCCCC4)cc5)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C30H34N2O3/c1-22-28-20-26(34)12-15-29(28)32(30(22)24-8-10-25(33)11-9-24)21-23-6-13-27(14-7-23)35-19-18-31-16-4-2-3-5-17-31/h6-15,20,33-34H,2-5,16-19,21H2,1H3 ; Key:UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Bazedoxifene, được sử dụng như bazedoxifene acetate, là một loại thuốc cho các vấn đề về xương và có thể (đang chờ nghiên cứu thêm) cho bệnh ung thư.^[1] Nó là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc thế hệ thứ ba (SERM).^[2] Kể từ cuối năm 2013, nó đã được FDA Hoa Kỳ chấp thuận cho bazedoxifene như là một phần của thuốc kết hợp Duavee trong phòng ngừa (không điều trị) bệnh loãng xương sau mãn kinh. Nó cũng đang được nghiên cứu để điều trị ung thư vú và ung thư tuyến tụy.^[3]

Dược lý

Dược lực học

Hóa học

Thuốc là một thành viên của nhóm SERMs 2-phenylindole, cùng với zindoxifene và pipendoxifene.^[4]

Lịch sử

Phát triển

Bazedoxifene được phát triển bởi Pfizer sau khi hoàn thành việc tiếp quản Wyeth Pharmaceuticals. Nó là kết quả của sự hợp tác nghiên cứu độc quyền giữa Wyeth Enterprises và Ligand Enterprises.

Sự chấp thuận

Thuốc đã được Cơ quan y tế châu Âu phê duyệt vào ngày 27 tháng 4 năm 2009.^[5]

Vào ngày 3 tháng 10 năm 2013, FDA đã phê duyệt sản phẩm kết hợp của bazedoxifene 20 mg với 0,45 mg Premarin (estrogen liên hợp) để điều trị loãng xương mãn kinh và điều trị các cơn nóng bừng vừa đến nặng. Đây là sản phẩm trị liệu nội tiết tố mãn kinh đầu tiên được phê duyệt có chứa SERM (bazedoxifene) và estrogen.