Lonidamine

Lonidamine
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-(2,4-dichlorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ECHA InfoCard100.051.356
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC15H10Cl2N2O2
Khối lượng phân tử321.158 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-10-6-5-9(12(17)7-10)8-19-13-4-2-1-3-11(13)14(18-19)15(20)21/h1-7H,8H2,(H,20,21) KhôngN
  • Key:WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N KhôngN
  (kiểm chứng)

Lonidamine là một dẫn xuất của axit indazole-3-carboxylic, trong một thời gian dài, đã được biết đến để ức chế đường phân hiếu khí trong các tế bào ung thư. Nó dường như tăng cường glycolysis hiếu khí trong các tế bào bình thường, nhưng ngăn chặn glycolysis trong các tế bào ung thư. Điều này rất có thể thông qua sự ức chế hexokinase liên kết ty thể. Các nghiên cứu sau đó ở các tế bào khối u cổ trướng Ehrlich cho thấy lonidamine ức chế cả hô hấp và glycolysis dẫn đến giảm ATP của tế bào.[1]

Các thử nghiệm lâm sàng của lonidamine kết hợp với các chất chống ung thư khác cho nhiều loại ung thư đã bắt đầu. Điều này là do khả năng đã được chứng minh của nó để ức chế chuyển hóa năng lượng trong các tế bào ung thư và tăng cường hoạt động của các tác nhân chống ung thư.[1]

Lonidamine đã được sử dụng trong điều trị các khối u não kết hợp với xạ trị và temozolomide.[2] Một nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy rằng sự kết hợp của temozolomide và lonidamine ở mức có thể đạt được trên lâm sàng, nồng độ trong huyết tương thấp, có thể ức chế sự phát triển của khối u và lonidamine có thể làm giảm liều temozolomide cần thiết cho sự phát xạ của khối u não.[2]

Một dẫn xuất của lonidamine, gamendazole, đang được thử nghiệm như một loại thuốc tránh thai nam có khả năng.[3]

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ a b Pelicano H, Martin DS, Xu RH, Huang P (tháng 8 năm 2006). “Glycolysis inhibition for anticancer treatment” (PDF). Oncogene. 25 (34): 4633–4646. doi:10.1038/sj.onc.1209597. PMID 16892078. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 11 tháng 1 năm 2012. Truy cập ngày 17 tháng 8 năm 2019. Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ: tên “pmid16892078” được định rõ nhiều lần, mỗi lần có nội dung khác
  2. ^ a b Prabhakara S, Kalia VK (tháng 8 năm 2008). “Optimizing radiotherapy of brain tumours by a combination of temozolomide & lonidamine” (PDF). Indian J. Med. Res. 128 (2): 140–8. PMID 19001677. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 17 tháng 8 năm 2019. Truy cập ngày 17 tháng 8 năm 2019.
  3. ^ Tash, Joseph (tháng 7 năm 2008). “A Novel Potent Indazole Carboxylic Acid Derivative Blocks Spermatogenesis and Is Contraceptive in Rats after a Single Oral Dose”. Biology of Reproduction. 78 (6): 1127–1138. doi:10.1095/biolreprod.106.057810. PMID 18218612.
Chúng tôi bán
Bài viết liên quan
Sự tương đồng giữa Kuma - One Piece và John Coffey - Green Mile
Sự tương đồng giữa Kuma - One Piece và John Coffey - Green Mile
Nhiều bạn mấy ngày qua cũng đã nói về chuyện này, nhân vật Kuma có nhiều điểm giống với nhân vật John Coffey trong bộ phim Green Mile.
Có thật soi gương diện mạo đẹp hơn 30% so với thực tế?
Có thật soi gương diện mạo đẹp hơn 30% so với thực tế?
Lúc chúng ta soi gương không phải là diện mạo thật và chúng ta trong gương sẽ đẹp hơn chúng ta trong thực tế khoảng 30%
Lý do không ai có thể đoán được thị trường
Lý do không ai có thể đoán được thị trường
Thực tế có nhiều ý kiến trái chiều về chủ đề này, cũng vì thế mà sinh ra các trường phái đầu tư khác nhau
Cẩm nang du lịch tự túc ở Lào
Cẩm nang du lịch tự túc ở Lào
Sau khi tự mày mò thông tin du lịch Lào và tự mình trải nghiệm, tôi nghĩ là mình nên có một bài viết tổng quát về quá trình chuẩn bị cũng như trải nghiệm của bản thân ở Lào