Tesetaxel

Tesetaxel
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC	none;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Investigational;
Các định danh
	Tên IUPAC (2aS,2bR,3S,4S,6S,8aR,10S,11aS,11bR,13aR)-2a-(acetyloxy)-6-{[(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-3-(3-fluoropyridin-2-yl)-2-hydroxypropanoyl]oxy}-10-[(dimethylamino)methyl]-4-hydroxy-7,11b,14,14-tetramethyl-2a,2b,3,4,5,6,8a,11a,11b,12,13,13a-dodecahydro-2H-4,8-methano[1,3]dioxolo[3,4]cyclodeca[1,2-d][1]benzoxet-3-yl benzoate;
Số đăng ký CAS	333754-36-2;
PubChem CID	6918574;
ChemSpider	5293771 ;
Định danh thành phần duy nhất	UG97LO5M8Y;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C46H60FN3O13
Khối lượng phân tử	881,99 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC1=C2[C@@H]3[C@H]([C@@]4(CC[C@@H]5[C@]([C@H]4[C@@H]([C@@](C2(C)C)(C[C@@H]1OC(=O)[C@@H]([C@H](C6=C(C=CC=N6)F)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7)(CO5)OC(=O)C)C)O[C@@H](O3)CN(C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C46H60FN3O13/c1-24-28(58-40(54)34(52)33(32-27(47)17-14-20-48-32)49-41(55)63-42(3,4)5)21-46(56)38(61-39(53)26-15-12-11-13-16-26)36-44(8,19-18-29-45(36,23-57-29)62-25(2)51)37-35(31(24)43(46,6)7)59-30(60-37)22-50(9)10/h11-17,20,28-30,33-38,52,56H,18-19,21-23H2,1-10H3,(H,49,55)/t28-,29+,30+,33-,34+,35+,36-,37+,38-,44+,45-,46+/m0/s1 ; Key:MODVSQKJJIBWPZ-VLLPJHQWSA-N ;
(what is this?) (kiểm chứng)

Tesetaxel là một taxane dùng đường uống đang được điều tra như một tác nhân hóa trị liệu cho các loại ung thư khác nhau, bao gồm ung thư vú,^[1] ung thư dạ dày,^[2] ung thư đại trực tràng,^[3] và các khối u rắn khác.^[4] Nó khác với các thành viên khác của nhóm taxane (ví dụ paclitaxel hoặc docetaxel) ở chỗ nó được dùng bằng đường uống, không tiêm tĩnh mạch.^[5]

Vào tháng 3 năm 2021, công ty dược phẩm Odonate Theurapeutic đã ra thông bào ngừng sự phát triển của tesetaxel do kết quả của những cuộc thử nghiệm khó có thể ủng hộ sự phê duyệt của FDA.^[6]

Tham khảo

^ Clinical trial number NCT01221870 for "Tesetaxel as First-line Therapy for Metastatic Breast Cancer" at ClinicalTrials.gov
^ Evans, T.; Dobrila, R.; Berardi, R.; Sumpter, K.A.; Wall, L.R.; Oyama, R. (tháng 6 năm 2006). “A phase II study of DJ-927 as second-line therapy in patients (pts) with advanced gastric cancer (GC) who have failed a 5-FU non taxane based regimen”. Journal of Clinical Oncology.
^ Clinical trial number NCT00080834 for "DJ-927 as Second-Line Therapy in Treating Patients With Progressive Locally Advanced or Metastatic Colorectal Adenocarcinoma" at ClinicalTrials.gov
^ Clinical trial number NCT01315431 for "A Study of Tesetaxel Plus Capecitabine in Patients With Solid Tumors" at ClinicalTrials.gov
^ Shionoya, Motoko; Jimbo, Takeshi; Kitagawa, Mayumi; Soga, Tsunehiko; Tohgo, Akiko (2003). “DJ-927, a novel oral taxane, overcomes P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in vitro and in vivo”. Cancer Science. 94 (5): 459–466. doi:10.1111/j.1349-7006.2003.tb01465.x.
^ “Odonate Therapeutics Announces Discontinuation of Development of Tesetaxel”. www.businesswire.com (bằng tiếng Anh). 22 tháng 3 năm 2021. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2023.

[ClinBre-1] Clinical trial number NCT01221870 for "Tesetaxel as First-line Therapy for Metastatic Breast Cancer" at ClinicalTrials.gov

[2] Evans, T.; Dobrila, R.; Berardi, R.; Sumpter, K.A.; Wall, L.R.; Oyama, R. (tháng 6 năm 2006). “A phase II study of DJ-927 as second-line therapy in patients (pts) with advanced gastric cancer (GC) who have failed a 5-FU non taxane based regimen”. Journal of Clinical Oncology.

[3] Clinical trial number NCT00080834 for "DJ-927 as Second-Line Therapy in Treating Patients With Progressive Locally Advanced or Metastatic Colorectal Adenocarcinoma" at ClinicalTrials.gov

[4] Clinical trial number NCT01315431 for "A Study of Tesetaxel Plus Capecitabine in Patients With Solid Tumors" at ClinicalTrials.gov

[Main-5] Shionoya, Motoko; Jimbo, Takeshi; Kitagawa, Mayumi; Soga, Tsunehiko; Tohgo, Akiko (2003). “DJ-927, a novel oral taxane, overcomes P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in vitro and in vivo”. Cancer Science. 94 (5): 459–466. doi:10.1111/j.1349-7006.2003.tb01465.x.

[6] “Odonate Therapeutics Announces Discontinuation of Development of Tesetaxel”. www.businesswire.com (bằng tiếng Anh). 22 tháng 3 năm 2021. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2023.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

Dữ liệu lâm sàng

Mã ATC	none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Investigational
Các định danh
Tên IUPAC (2aS,2bR,3S,4S,6S,8aR,10S,11aS,11bR,13aR)-2a-(acetyloxy)-6-{[(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-3-(3-fluoropyridin-2-yl)-2-hydroxypropanoyl]oxy}-10-[(dimethylamino)methyl]-4-hydroxy-7,11b,14,14-tetramethyl-2a,2b,3,4,5,6,8a,11a,11b,12,13,13a-dodecahydro-2H-4,8-methano[1,3]dioxolo[3,4]cyclodeca[1,2-d][1]benzoxet-3-yl benzoate
Số đăng ký CAS	333754-36-2
PubChem CID	6918574
ChemSpider	5293771^N
Định danh thành phần duy nhất	UG97LO5M8Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C₄₆H₆₀FN₃O₁₃
Khối lượng phân tử	881,99 g·mol⁻¹
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CC1=C2[C@@H]3[C@H]([C@@]4(CC[C@@H]5[C@]([C@H]4[C@@H]([C@@](C2(C)C)(C[C@@H]1OC(=O)[C@@H]([C@H](C6=C(C=CC=N6)F)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7)(CO5)OC(=O)C)C)O[C@@H](O3)CN(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C46H60FN3O13/c1-24-28(58-40(54)34(52)33(32-27(47)17-14-20-48-32)49-41(55)63-42(3,4)5)21-46(56)38(61-39(53)26-15-12-11-13-16-26)36-44(8,19-18-29-45(36,23-57-29)62-25(2)51)37-35(31(24)43(46,6)7)59-30(60-37)22-50(9)10/h11-17,20,28-30,33-38,52,56H,18-19,21-23H2,1-10H3,(H,49,55)/t28-,29+,30+,33-,34+,35+,36-,37+,38-,44+,45-,46+/m0/s1^N Key:MODVSQKJJIBWPZ-VLLPJHQWSA-N^N
^NY (what is this?) (kiểm chứng)