Bendamustine

Bendamustine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Treanda, Treakisym, Ribomustin, Levact, tên khác
Đồng nghĩa	SDX-105
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a608034
Giấy phép	US FDA: Treanda
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Tiêm tĩnh mạch
Mã ATC	L01AA09 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	không rõ
Liên kết protein huyết tương	94–96%
Chuyển hóa dược phẩm	Thủy phân thành dạng bất hoạt. Hai chất chuyển hóa nhỏ (M3 và M4) hình thành bởi CYP1A2
Chu kỳ bán rã sinh học	40 phút (bendamustine), 3 h (M3), 30 phút (M4)
Bài tiết	~50% nước tiểu, ~25% phân[1]
Các định danh
Tên IUPAC 4-[5-[Bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid
Số đăng ký CAS	16506-27-7
PubChem CID	65628
IUPHAR/BPS	7478
ChemSpider	59069^Y
Định danh thành phần duy nhất	9266D9P3PQ
ChEMBL	CHEMBL487253^Y
ECHA InfoCard	100.205.789
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C16H21Cl2N3O2
Khối lượng phân tử	358.262 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClCCN(c2ccc1c(nc(n1C)CCCC(=O)O)c2)CCCl
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C16H21Cl2N3O2/c1-20-14-6-5-12(21(9-7-17)10-8-18)11-13(14)19-15(20)3-2-4-16(22)23/h5-6,11H,2-4,7-10H2,1H3,(H,22,23)^Y Key:YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)

Bendamustine, được bán dưới tên thương mại là Treanda cùng một số những tên khác, là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng trong điều trị bệnh bạch cầu mãn tính (CLL), đa u tủy, và u lympho không Hodgkin.^[2][3] Thuốc được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnh mạch.^[2]

Tác dụng phụ thường gặp có thể có như số lượng tế bào máu thấp, sốt, buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, ho và phát ban.^[2] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm phản ứng dị ứng và tăng nguy cơ nhiễm trùng.^[2] Sử dụng trong thai kỳ được báo cáo là gây hại cho em bé.^[2] Bendamustine thuộc họ thuốc tác nhân alkyl.^[2] Chúng hoạt động bằng cách can thiệp vào chức năng của DNA và RNA.^[2]

Bendamustine đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ trong năm 2008.^[2] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[4] Chi phí bán bởi NHS ở Anh là khoảng 275,81 pound cho mỗi lọ 100 mg.^[3] Thuốc này ban đầu được làm từ mù tạt nitơ.^[2]

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp là điển hình đối với các thuốc tương tự thuộc lớp mù tạt, như buồn nôn, mệt mỏi, nôn mửa, tiêu chảy, sốt, táo bón, chán ăn, ho, đau đầu, sụt cân không chủ ý, khó thở, phát ban và viêm miệng, cũng như ức chế miễn dịch, thiếu máu và số lượng tiểu cầu thấp. Đáng chú ý, thuốc này có tỷ lệ rụng tóc thấp (rụng tóc) không giống như hầu hết các loại thuốc hóa trị khác.^[5]

Chú thích

1. Dubbelman AC, Rosing H, Darwish M, D'Andrea D, Bond M, Hellriegel E, Robertson P, Beijnen JH, Schellens JH (tháng 3 năm 2013). “Pharmacokinetics and excretion of 14C-bendamustine in patients with relapsed or refractory malignancy”. Drugs R D. 13: 17–28. doi:10.1007/s40268-012-0001-5. PMC 3627029. PMID 23322528.
2. ^ “Bendamustine Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
3. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 579. ISBN 9780857111562.
4. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
5. Tageja N, Nagi J (tháng 8 năm 2010). “Bendamustine: something old, something new”. Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 66 (3): 413–23. doi:10.1007/s00280-010-1317-x.