Methyprylon

Methyprylon
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Dimerin, Methyprylone, Noctan, Noludar
Dược đồ sử dụng	oral
Mã ATC	N05CE02 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV ; DE: Anlage II ; US: Quy định III ;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	60%
Chu kỳ bán rã sinh học	6-16 hours
Các định danh
	Tên IUPAC (RS)-3,3-diethyl-5-methylpiperidine-2,4-dione;
Số đăng ký CAS	125-64-4;
PubChem CID	4162;
IUPHAR/BPS	7238;
DrugBank	DB01107 ;
ChemSpider	4018 ;
Định danh thành phần duy nhất	CUT48I42ON;
KEGG	D01150 ;
ChEMBL	CHEMBL1200790 ;
ECHA InfoCard	100.004.315
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C10H17NO2
Khối lượng phân tử	183.248 g/mol
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C10H17NO2/c1-4-10(5-2)8(12)7(3)6-11-9(10)13/h7H,4-6H2,1-3H3,(H,11,13) ; Key:SIDLZWOQUZRBRU-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Methyprylon (Noludar) là thuốc an thần của họ dẫn xuất piperidinedione được phát triển bởi Hoffmann-La Roche.^[1] Thuốc này đã được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ, nhưng bây giờ hiếm khi được sử dụng vì nó đã được thay thế bằng các loại thuốc mới hơn với ít tác dụng phụ hơn, chẳng hạn như các thuốc benzodiazepin.^[2] Methyprylon đã bị rút khỏi thị trường Hoa Kỳ vào tháng 6 năm 1965 và thị trường Canada vào tháng 9 năm 1990. Một số tên thương mại khác là Noctan và Dimerin.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ có thể bao gồm phát ban da, sốt, trầm cảm, loét hoặc lở loét trong miệng hoặc cổ họng, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, nhầm lẫn, nhịp tim nhanh, ức chế hô hấp, sưng chân hoặc thấp chân, chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu, nhìn đôi, vụng về, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, yếu bất thường.^{[cần dẫn nguồn]}

Dược động học

Một nghiên cứu về liều uống đơn 300 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh nhận thấy rằng mô hình hấp thụ không có thứ tự phù hợp nhất với dữ liệu. Giá trị trung bình (+/- SD) cho thời gian bán hủy (9,2 +/- 2,2 giờ), độ thanh thải rõ ràng, (11,91 +/- 4,42 mL/giờ/kg) và thể tích phân bố trạng thái ổn định rõ ràng, (0,97 +/- 0,33 L/kg) đã được tìm thấy.^[3]

Một báo cáo trường hợp cho thấy dược động học của methyprylon không phụ thuộc nồng độ trong trường hợp quá liều; giải thích bao gồm bão hòa hoặc ức chế các con đường trao đổi chất. Thời gian bán hủy được chấp nhận chung cho một liều điều trị không được tìm thấy thích hợp ở những bệnh nhân say và sẽ đánh giá thấp thời gian cần thiết để đạt được nồng độ an toàn của thuốc.^[4]

Xem thêm

Tham khảo

^ Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]]
^ Lomen, P.; Linet, O. I. (1976). “Hypnotic efficacy of triazolam and methyprylon in insomniac in-patients”. The Journal of international medical research. 4 (1): 55–58. PMID 16792.
^ Gwilt, P. R.; Pankaskie, M. C.; Thornburg, J. E.; Zustiak, R.; Shoenthal, D. R. (1985). “Pharmacokinetics of methyprylon following a single oral dose”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 74 (9): 1001–1003. doi:10.1002/jps.2600740920. PMID 2866242.
^ Contos, D. A.; Dixon, K. F.; Guthrie, R. M.; Gerber, N.; Mays, D. C. (1991). “Nonlinear elimination of methyprylon (noludar) in an overdosed patient: Correlation of clinical effects with plasma concentration”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 80 (8): 768–771. doi:10.1002/jps.2600800813. PMID 1686463.

[1] Đăng ký phát minh {{{country}}} {{{number}}}, "{{{title}}}", trao vào [[{{{gdate}}}]]

[2] Lomen, P.; Linet, O. I. (1976). “Hypnotic efficacy of triazolam and methyprylon in insomniac in-patients”. The Journal of international medical research. 4 (1): 55–58. PMID 16792.

[3] Gwilt, P. R.; Pankaskie, M. C.; Thornburg, J. E.; Zustiak, R.; Shoenthal, D. R. (1985). “Pharmacokinetics of methyprylon following a single oral dose”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 74 (9): 1001–1003. doi:10.1002/jps.2600740920. PMID 2866242.

[4] Contos, D. A.; Dixon, K. F.; Guthrie, R. M.; Gerber, N.; Mays, D. C. (1991). “Nonlinear elimination of methyprylon (noludar) in an overdosed patient: Correlation of clinical effects with plasma concentration”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 80 (8): 768–771. doi:10.1002/jps.2600800813. PMID 1686463.

[1]

[2]

[3]

[4]